[發(fā)明專利]大麻二酚乳膏劑，其制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010440709.9
• 申請日: 2020-05-22
• 公開（公告）號: CN111557900B
• 公開（公告）日: 2023-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 梁文飛;粟艷婷;程幸運
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州大洲生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/05;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/22;A61P17/00;A61P37/08;A61P17/10;A61P25/00;A61P17/06;A61P17/08
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 潘穎

本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及大麻二酚乳膏劑，其制備方法及用途。本發(fā)明的大麻二酚乳膏，可以使大麻二酚進(jìn)入皮膚局部，并在皮膚的不同層進(jìn)行累積，提高大麻二酚在皮膚中的濃度，從而使大麻二酚可以抑制局部的炎癥反應(yīng)，從而治療炎癥性皮膚病。另外乳膏中保濕劑、潤膚劑可以提供潤膚和保濕的效果，使皮膚屏障功能得到修復(fù)，加快炎癥皮膚疾病的治療。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及大麻二酚乳膏劑，其制備方法及用途。

背景技術(shù)

皮膚是人體第一道生理防線和最大的器官，因此，當(dāng)皮膚的生理功能收到損害，就會引起皮膚病。最常見的皮膚病多為炎癥性皮膚病，比如各種皮炎，包括特應(yīng)性皮炎、接觸性皮炎、神經(jīng)性皮炎、脂溢性皮炎、過敏性皮炎、以及屬于慢性炎癥性皮膚病的痤瘡、銀屑病等。

其中，特應(yīng)性皮炎(Atopic?dermatitis,AD)是一種慢性、復(fù)發(fā)性、炎癥性皮膚病，患者往往有劇烈痛癢，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量。病情常初發(fā)于嬰兒期，1歲前發(fā)病者約占全部患者的50％，該病呈慢性經(jīng)過，部分患者病情可以遷延到成年，但也有成年發(fā)病者。特應(yīng)性皮炎確切發(fā)病機(jī)制尚不清楚，一般認(rèn)為是在遺傳因素基礎(chǔ)上，由于變應(yīng)原進(jìn)人和微生物定植，形成皮膚免疫異常反應(yīng)和炎癥，引發(fā)皮疹和痛癢，而搔抓和過度洗滌等不良刺激又可進(jìn)一步加重皮膚炎癥。特應(yīng)性皮炎的治療主要包括基礎(chǔ)治療，局部藥物治療和系統(tǒng)治療。局部藥物治療主要包括外用糖皮質(zhì)激素，外用鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑。但是目前大多數(shù)AD患者存在反復(fù)發(fā)作，且不能根除的情況。且現(xiàn)存的治療藥物由于有效性、耐用性和安全性的問題，使用時也比較受限。

接觸性皮炎(Contact?dermatitis)是指皮膚或粘膜單次或多次接觸外源性物質(zhì)后皮膚發(fā)生的炎癥性反應(yīng)，表現(xiàn)為紅斑、腫脹、丘疹、水皰甚至大皰。接觸性皮炎嚴(yán)重者可發(fā)生大皰，水泡破裂則有糜爛、滲液和結(jié)痂，甚至深及真皮發(fā)生潰瘍。接觸性皮炎的治療包括尋找接觸源、內(nèi)服組胺藥、局部藥物治療。急性和亞急性治療中乳膏劑、洗劑用得比較多。

神經(jīng)性皮炎(Neurodermatitis)又稱慢性單純性苔蘚，是以陣發(fā)性皮膚瘙癢和皮膚苔蘚化為特征的慢性皮膚病。神經(jīng)性皮炎也是皮炎的一種，目前主要認(rèn)為精神因素是發(fā)病的主要誘因。其主要治療方式是采用組胺藥類、鈣劑等進(jìn)行系統(tǒng)治療外，使用糖皮質(zhì)激素軟膏、霜劑等進(jìn)行局部治療。

脂溢性皮炎(Seborrheic?dermatitis)是皮炎的一種，好發(fā)于皮脂分泌旺盛的部位，多發(fā)于青年人。皮脂的過多分泌被認(rèn)為是誘發(fā)脂溢性皮炎的一個重要原因。

過敏性皮炎(Allergic?dermatitis)是由許多因素導(dǎo)致的皮膚炎癥反應(yīng)，屬于變態(tài)反應(yīng)性疾病范疇。其發(fā)病與飲食、環(huán)境、生活方式有很大關(guān)系，一般是由于對某種物質(zhì)過敏而引發(fā)的癥狀，離開過敏原后，癥狀便逐步消失。發(fā)病時，應(yīng)盡快控制皮炎癥狀，尋找過敏原，遠(yuǎn)離致敏因素。

痤瘡(acne)是是毛囊皮脂腺單位的一種慢性炎癥性皮膚病，好發(fā)于青少年，臨床表現(xiàn)以好發(fā)于面部的粉刺、丘疹、膿包、結(jié)節(jié)等多形性皮損為特點。目前治療手段包括日常護(hù)理、外用藥物、化學(xué)療法、物理療法等。

銀屑病俗稱牛皮蘚，是一種慢性炎癥性皮膚病，易復(fù)發(fā)，病程較長，臨床表現(xiàn)以紅斑、鱗屑為主，這和銀屑病皮膚細(xì)胞過度增殖有關(guān)，但發(fā)病機(jī)理不明。目前尚無特效療法。

大麻二酚是從植物大麻分離提取的大麻素之一，是大麻素中的非成癮性成分。臨床試驗表明，大麻二酚具有治療癲癇、抗焦慮、鎮(zhèn)靜、治療移動障礙、鎮(zhèn)痛等作用。同時多個研究表明，大麻二酚通過調(diào)節(jié)細(xì)胞因子的生成，產(chǎn)生抗炎的活性，可局部用藥用于治療炎癥性的皮膚疾病。Palmieri等人的研究發(fā)現(xiàn)，對20個分別有銀屑病或者特應(yīng)性皮炎的病人使用高純度的大麻二酚軟膏三個月，可顯著地改善皮膚的癥狀，通過銀屑病評分(PASI)標(biāo)準(zhǔn)打分也可以得到癥狀改善的結(jié)論。