[發明專利]BCL-XL抑制性化合物和包括其的抗體藥物綴合物

在審

• 申請號: 202010429701.2
• 申請日: 2015-12-09
• 公開（公告）號: CN111620862A
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發明（設計）人: 陶志福;G.多赫蒂;王錫祿;G.M.薩利文;宋曉宏;A.R.昆策爾;M.D.溫德特;R.R.弗里;S.C.卡倫;D.S.維爾希;沈小強;N.B.班尼特;A.R.海特;S.L.阿克勒;E.R.博海爾特;A.J.索爾斯;A.S.朱德
• 申請（專利權）人: 艾伯維公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李唐

1.按照結構式(IIa)或(IIb)的Bcl-xL抑制劑∶

或其可藥用鹽，其中∶

Ar¹選自，并且任選被一個或多個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、低級烴基、低級雜烴基、烷氧基、氨基、氰基和鹵代甲基；

Ar²選自

，并且任選被一個或多個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、低級烴基、低級雜烴基、烷氧基、氨基、氰基和鹵代甲基，其中，式(IIb)的#-N(R⁴)-R¹³-Z^2b-取代基在能夠被取代的任何Ar²原子處與Ar²連接；

Z¹選自N、CH、C-鹵素和C-CN；

Z^2a、Z^2b和Z^2c各自彼此獨立地選自：鍵、NR⁶、CR^6a R^6b、O、S、S(O)、SO₂、NR⁶C(O)、NR^6aC(O)NR^6b和NR⁶C(O)O；

R¹選自氫、甲基、鹵素、鹵代甲基、乙基和氰基；

R²選自氫、甲基、鹵素、鹵代甲基和氰基；

R³選自氫、低級烴基和低級雜烴基；

R⁴選自氫、低級烴基、單環環烴基、單環雜環基和低級雜烴基，或與R¹³的原子一起形成具有3和7個之間的環原子的環烴基或雜環基環，其中所述低級烴基、單環環烴基、單環雜環基和低級雜烴基任選被一個或多個鹵素、氰基、羥基、烷氧基、單環環烴基、單環雜環基、C(O)NR^6aR^6b、S(O₂)NR^6aR^6b、NHC(O)CHR^6aR^6b、NHS(O)CHR^6aR^6b、NHS(O₂)CHR^6aR^6b、S(O₂)CHR^6aR^6b或S(O₂)NH₂基團取代；

R⁶、R^6a和R^6b各自彼此獨立地選自氫、低級烴基、低級雜烴基、任選取代的單環環烴基和單環雜環基，或與R¹³的原子一起形成具有3和7個之間的環原子的環烴基或雜環基環；

R¹⁰選自氰基、OR¹⁴、SR¹⁴、SOR¹⁴、SO₂R¹⁴、SO₂NR^14aR^14b、NR^14aR^14b、NHC(O)R¹⁴和NHSO₂R¹⁴；

R^11a和R^11b各自彼此獨立地選自氫、鹵素、甲基、乙基、鹵代甲基、羥基、甲氧基、CN和SCH₃；

R¹²選自氫、鹵素、氰基、低級烴基、低級雜烴基、環烴基和雜環基，其中所述烴基、雜烴基、環烴基和雜環基任選被一個或多個鹵素、氰基、烷氧基、單環環烴基、單環雜環基、NHC(O)CHR^6aR^6b、NHS(O)CHR^6aR^6b、NHS(O₂)CHR^6aR^6b或S(O₂)CHR^6aR^6b基團取代；

R¹³選自鍵、任選取代的低級亞烴基、任選取代的低級雜亞烴基、任選取代的環烴基或任選取代的雜環基；

R¹⁴選自氫、任選取代的低級烴基和任選取代的低級雜烴基；

R^14a和R^14b各自彼此獨立地選自氫、任選取代的低級烴基和任選取代的低級雜烴基，或與它們鍵合的氮原子一起形成任選取代的單環環烴基或單環雜環基環；

R¹⁵選自氫、鹵素、C_1-6烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、以及C_1-4鹵代烴基和C_1-4羥烴基，條件是當存在R¹⁵時，R⁴不是C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4鹵代烴基或C_1-4羥烴基，其中R⁴的C_1-6烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4鹵代烴基和C_1-4羥烴基任選被一個或多個獨立地選自OCH₃、OCH₂CH₂OCH₃和OCH₂CH₂NHCH₃的取代基取代；和

#代表與連接子或氫原子的連接點。