[發明專利]具有圓柱形形狀的藥物植入物裝置及多部分套件

在審

• 申請號: 202010427351.6
• 申請日: 2020-05-19
• 公開（公告）號: CN113546035A
• 公開（公告）日: 2021-10-26
• 發明（設計）人: 菲利普·沃爾根
• 申請（專利權）人: 克林維爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K38/10;A61K47/34;A61M31/00
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 李杰

本發明涉及一種具有圓柱形形狀的藥物植入物裝置及多部分套件。藥物植入物裝置具有圓柱形形狀并且包含與聚合物混合的活性藥物成分的組合物，其中，所述組合物還包含按所述組合物的重量計0.5至4％的水平的水。

技術領域

本發明涉及具有圓柱形形狀的藥物植入物裝置(pharmaceutical implantdevice，藥物植入裝置)。

背景技術

植入物的制劑和施用與多個潛在問題有關。在施用期間，植入物不允許破碎或另外受損。施用過程期間和之后的疼痛和不適應保持在最低限度。一旦施用，植入物應是完整的(并且不會意外破碎)，使得根據預定釋放曲線釋放藥物。

發明內容

我們令人驚訝地發現可以通過使用本發明的植入物克服一個或多個以上或其它問題。

因此，在一個實施方式中，本發明涉及藥物植入物裝置，其具有圓柱形形狀并且包含與聚合物混合的活性藥物成分的組合物，同時其還優選地包含按組合物的重量計0.5至4％的水平(level，含量)的水。

優選地，藥物植入物裝置的直徑為1.3至1.6mm并且長度為14至20mm。優選地，植入物裝置的重量為38mg至40mg。優選地，組合物包含18mg阿法諾肽乙酸鹽(afamelanotideacetate，阿法諾肽乙酸酯)并且聚合物包含聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。優選地，植入物裝置的密度為1.338mg/mm³至1.40mg/mm³。優選地，植入物裝置是擠出植入物。優選地，植入物裝置適于使用套管(cannula，插管)的皮下施用。優選地，植入物裝置適于在體內以小于10ng/ml的血漿水平釋放阿法諾肽乙酸鹽至少24小時。

在另一個實施方式中，本發明涉及具有1.338mg/mm³至1.400mg/mm³的密度的植入物。密度表示植入物的每體積單位的重量。優選地，藥物植入物裝置具有圓柱形形狀并且包含與聚合物混合的活性藥物成分的組合物，其中植入物的密度為1.338mg/mm³至高達1.400mg/mm³。

優選地，根據本發明的裝置，其中組合物還包含按組合物的重量計0.5至多達4％的水平的水。優選地，裝置的直徑為1.3至1.6mm并且長度為14到19mm。優選地，裝置的重量為38mg至42mg。優選地，組合物包含18mg阿法諾肽乙酸鹽并且聚合物包含聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。優選地，植入物是擠出植入物。優選地，植入物適于使用套管的皮下施用。優選地，植入物適于在體內以小于10ng/ml的血漿水平釋放阿法諾肽乙酸鹽至少24小時。

在另一個實施方式中，本發明涉及在施用期間保持完整且不會破碎的長、細圓柱形形狀的植入物裝置，包括如本發明中公開的裝置的所有細節。當皮下施用至體內時，裝置適于保持完整。所述裝置優選使用套管裝置施用。

在其它實施方式中，本發明涉及在具有密封蓋的玻璃容器中包含藥物植入物裝置的多部分套件(a kit of parts，多部分試劑盒)。優選地，套件還包含用于植入物施用的套管裝置。

不希望受任何理論的束縛，我們相信本發明的植入物中低水平的水的包含在施用期間提供了益處。無或極低水平的水的包含導致在施用期間或之后立即易碎且可能破碎的植入物，這將導致不希望的、無法控制的釋放曲線。另一方面，應避免較高水平的水，因為它們導致在施用期間或之后立即將不再保持其形狀的植入物，這也將不利地影響藥物釋放。類似地，我們相信植入物密度是確保植入物剛性的重要量度，并且為了隨后如所預定的在體內釋放藥物，要求保護的密度范圍使得植入物能夠耐受植入物的皮下施用期間所施加的壓力。另外，具有較高密度的植入物是更致密擠壓的，從而降低了在存儲期間對濕氣的吸收。此外，密封儲存幫助避免暴露于濕氣。