[發明專利]一種酯化半胱胺鹽酸鹽穩定型粉末及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202010423856.5
• 申請日: 2020-05-19
• 公開（公告）號: CN111513192A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發明（設計）人: 殷勁松
• 申請（專利權）人: 北京中聯華康科技有限公司
• 主分類號: A23K20/142
• 分類號: A23K20/142;A23K50/30;A23K50/75;A23K50/10
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 吳愛琴

本發明提供一種酯化半胱胺鹽酸鹽穩定型粉末及其制備方法與應用。所述酯化半胱胺鹽酸鹽通過將半胱胺鹽酸鹽與中鏈脂肪酸蔗糖酯經酯化反應制得。酯化半胱胺鹽酸鹽或酯化半胱胺鹽酸鹽穩定型粉末替代半胱胺/半胱胺鹽酸鹽及它們的包被產物作為動物飼料添加劑在促進動物生長的應用也屬于本發明的保護范圍。本發明通過對半胱胺鹽酸鹽經酯化合成工藝改造，保留了半胱胺鹽酸鹽有效組分，產品穩定性好，無刺激、適口性好、吸收率高、耐高溫，易于使用。

技術領域

本發明屬于飼料添加劑領域，具體涉及一種酯化半胱胺鹽酸鹽穩定型粉末及其制備方法與應用。

背景技術

半胱胺(Cysteamine，CS)，又稱β-巰基乙胺，是非激素生理調節劑。半胱胺常溫微溶于水，100g水中小于0.5g。呈堿性，易潮解，其水溶液與金屬離子接觸即變暗色。半胱胺是乙酰輔酶A的組成部分，其分子結構中含有活性的巰基和氨基，能與許多有機物起縮合反應，是動物體內的生物活性物質，具有重要的生理作用。CS在動物中的促生長作用機理是可以耗竭生長抑素(Somatostatin，SS)而本身含量變化不明顯，SS14同CS一樣也具有間隔2-3個碳原子的-NH₂和-SH，CS對SS的耗竭作用就是通過破壞SS的二硫鍵(-S-S-)，改變起免疫活性，以達到降低機體內免疫活性SS濃度。

半胱胺呈堿性，易潮解，不能直接添加到飼料當中飼喂，一般市面上的半胱胺飼料添加劑多為脂肪包衣制劑，但是其堿性可刺激腸粘膜形成炎癥及潰瘍，溶解性差、吸收率低等問題還是沒有得到根本解決。

在傳統飼料添加劑產品中，因半胱胺分子中含有巰基，在空氣中易氧化成為二硫化物，通常用其鹽酸鹽(Cysteamine Hydrochloride，CSH)作為它的替代品，CSH化學性質穩定，水溶性好，吸收率比半胱胺提高10倍以上，常溫下為晶狀固體，吸濕性極強，遇熱化成水狀，遇金屬離子迅速變綠氧化。由于CSH易吸潮，且本身有較強的臭味和苦味，不能直接添加在動物飼料中，即使包被技術也很難解決耐熱穩定性、與金屬離子接觸、流散性、易氧化變質或吸潮等難題，有人嘗試在動物飲水中添加仍難解決適口性和氧化變質等問題。醫藥用的半胱胺一般為10％半胱胺鹽酸鹽的口服液或注射液，也有低含量的(低于10％)水楊酸鹽片劑。

市面上包衣的30-50％含量的半胱胺幾乎都是半胱胺原型包被(事實上包衣產品很難達到有效含量30％以上)，半胱胺鹽酸鹽物化特性很難用包衣工藝解決，一些宣傳含量25-30％的半胱胺鹽酸鹽粉末基本都是半胱胺鋅，近年來在市面上熱賣，其制作工藝是在強堿環境制作的半胱胺鋅鹽(2∶1分子式為C₄H₁₂O₂N₂S₂Zn)，堿性條件下制成的半胱胺鋅，較活潑的-NH²⁺參與配位，且不存在-NH³⁺，S-H鍵斷裂，與鋅離子配位。吸濕性、耐高溫、穩定性都得到了很好的改善，但是由于失去鹽酸組分，溶水性差(2∶1半胱胺鋅常溫在水中溶解度為0.79g/100ml)，生物利用度受到了很大的限制。

發明內容

本發明的目的是提供一種酯化半胱胺鹽酸鹽及其穩定型粉末。

本發明所提供的酯化半胱胺鹽酸鹽穩定型粉末，其半胱胺鹽酸鹽含量高，可達到40-45％。

本發明所提供的酯化半胱胺鹽酸鹽通過將半胱胺鹽酸鹽與中鏈脂肪酸蔗糖酯經酯化反應制得。

具體地，所述酯化半胱胺鹽酸鹽通過包括如下步驟的方法制備得到：

1)中鏈脂肪酸蔗糖酯的制備：由蔗糖與中鏈脂肪酸反應制備中鏈脂肪酸蔗糖酯；

2)酯化半胱胺酸鹽酸鹽的制備：使得半胱胺鹽酸鹽與中鏈脂肪酸蔗糖酯發生酯化反應，得到酯化半胱胺酸鹽酸鹽。