[發(fā)明專利]一種降低刺激性、不含有機(jī)溶劑的酮咯酸氨丁三醇注射液

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010423272.8
• 申請(qǐng)日: 2020-05-19
• 公開（公告）號(hào): CN111481501B
• 公開（公告）日: 2022-04-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫蘊(yùn)哲;沙向陽;鄭楓
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京銳志生物醫(yī)藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/407;A61K47/18;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液由以下組分組成：酮咯酸氨丁三醇、氨丁三醇、酸化劑、氯化鈉、注射用水，所述注射液中酮咯酸氨丁三醇的含量為1～40mg/mL，氨丁三醇的含量為1~16mg/mL；

所述酸化劑是醋酸、鹽酸、乳酸、馬來酸、蘋果酸中的一種或幾種；

所述酸化劑用于調(diào)節(jié)酮咯酸氨丁三醇注射液pH為6.5~8.0之間。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液中酮咯酸氨丁三醇的含量為10~30mg/mL。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述酸化劑是鹽酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液pH為7.0~7.5之間。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液滲透壓為285 ~310mOsm/kg之間。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液滲透壓為290 ~305mOsm/kg之間。

7.根據(jù)權(quán)利要求1~6任一所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液為皮下注射劑、肌肉注射、靜脈內(nèi)注射劑。

8.一種酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，其組成為：

酮咯酸氨丁三醇	30mg
氨丁三醇	2.46mg
氯化鈉	4.03mg
鹽酸	調(diào)節(jié)pH至7.3
注射用水	加至1mL

。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述酮咯酸氨丁三醇注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（ 1 ） 稱取處方量氨丁三醇、氯化鈉及部分處方量注射用水，溶解；

（ 2 ） 加入處方量酮咯酸氨丁三醇，溶解；

（ 3 ） 加入鹽酸調(diào)節(jié)pH；

（ 4 ） 定容；

（ 5 ） 灌裝，熔封；

（ 6 ） 滅菌；

（ 7 ） 檢漏、燈檢；

（ 8 ） 包裝。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述酮咯酸氨丁三醇注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（ 1 ） 室溫下，在配液容器中加入冷卻至室溫的95%處方量注射用水，再加入處方量氨丁三醇及氯化鈉，攪拌至溶解；

（ 2 ） 向步驟（1）溶液中加入處方量酮咯酸氨丁三醇，攪拌至溶解；

（ 3 ） 向步驟（2）溶液中加入1M鹽酸水溶液，將pH調(diào)至7.3；

（ 4 ） 向步驟（3）溶液中加入注射用水，定容至目標(biāo)濃度；

（ 5 ） 步驟（4）溶液經(jīng)孔徑不超過0.45μm的過濾器，轉(zhuǎn)移至灌裝機(jī)緩沖罐；

（ 6 ） 氮?dú)獗Ｗo(hù)下將藥液灌裝至經(jīng)清洗并干熱滅菌的2mL玻璃安瓿，熔封；

（ 7 ） 濕熱滅菌，F(xiàn)₀≥12；

（ 8 ） 檢漏、燈檢，剔除不合格品；

（ 9 ） 將合格品貼簽外包。