[發(fā)明專利]一種磷酸奧司他韋藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010421848.7
• 申請日: 2020-05-18
• 公開（公告）號: CN111467312A
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 周紅建;李俊霞
• 申請（專利權(quán)）人: 遂成藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/18;A61K31/215;A61P31/16
• 代理公司: 鄭州隆盛專利代理事務(wù)所(普通合伙) 41143
• 代理人: 項麗麗

本發(fā)明公開了一種磷酸奧司他韋的藥物組合物，涉及醫(yī)藥配方領(lǐng)域，以重量份數(shù)計，包括1～99份的磷酸奧司他韋、1～99份的稀釋劑，0.1～90份的輔料，其中稀釋劑采用赤蘚糖醇、異麥芽酮糖醇中的一種或兩種，其中輔料采用粘合劑、PH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、甜味劑、香精中的一種或多種，所用稀釋劑為赤蘚糖醇、異麥芽酮糖醇的一種或多種，提供的藥物組合物具有質(zhì)量穩(wěn)定，安全有效，病人順應(yīng)性好，用藥人群廣的特點。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種磷酸奧司他韋藥物組合物。。

背景技術(shù)

磷酸奧司他韋是一種新型的神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制劑，選擇性極高，除了可用于流感病毒感染癥、伴隨感染癥的支氣管炎、肺炎、全身疼痛、發(fā)熱重的疾病的治療和預(yù)防，尤其對A和B型流感病毒有效。奧司他韋在1999年在瑞士上市，大量的臨床實踐證明其具有高效，不易耐藥，患者耐受性好，安全性高的優(yōu)點，在臨床中廣泛被用作預(yù)防和治療流感。

目前我國上市的磷酸奧司他韋的制劑主要是膠囊劑，膠囊劑主要用于成年患者。一方面因為其劑量太大，對于兒童患者不易準(zhǔn)確給藥，無法保證用藥的安全性；另一方面膠囊劑不易吞服，對于老年人、兒童及重癥患者的順應(yīng)性較差，因此近年來，為方便兒童患者服用，還開發(fā)了適于兒童服用的干糖漿劑，但是因為磷酸奧司他韋具有一定的苦味，為掩蓋其在溶液中的苦味，需要加入能抑制或改善其口味的其他輔料，糖漿劑不僅攜帶不方便，而且質(zhì)量不易控制。

中國專利CN200610066995公開了一種磷酸奧司他韋的顆粒劑及其制備方法，采用蔗糖作為稀釋劑和甜味劑，制備的顆粒劑可用于兒童用藥。其中，一方面，加入蔗糖與API相容性較差，在儲存的過程中容易產(chǎn)生雜質(zhì)，影響產(chǎn)品的質(zhì)量穩(wěn)定性和用藥安全性；另一方面，蔗糖是一種吸濕性極高的糖，尤其是應(yīng)用在顆粒劑這種具有較大表面積的制劑中更容易吸濕，不利于藥物的儲存；最后，蔗糖熱量極高，不適合肥胖和糖尿病人服用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的解決現(xiàn)有磷酸奧司他韋制劑存在的缺點，提供了一種磷酸奧司他韋藥物組合物，所用稀釋劑為赤蘚糖醇、異麥芽酮糖醇的一種或多種，提供的藥物組合物具有質(zhì)量穩(wěn)定，安全有效，病人順應(yīng)性好，用藥人群廣的特點。

為了實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：

一種磷酸奧司他韋的藥物組合物，以重量份數(shù)計，包括1～99份的磷酸奧司他韋、1～99份的稀釋劑、0.1～90份的輔料，其中稀釋劑采用赤蘚糖醇、異麥芽酮糖醇中的一種或兩種，其中輔料采用粘合劑、PH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、甜味劑、香精中的一種或多種。

為了進(jìn)一步優(yōu)化本發(fā)明，可優(yōu)先采用以下技術(shù)方案：

優(yōu)選的，所述粘合劑為黃原膠、聚維酮、羥丙纖維素中一種或多種。

優(yōu)選的，所述PH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸，枸櫞酸鈉、枸櫞酸單鈉中一種或多種。

優(yōu)選的，所述防腐劑為苯甲酸鈉、尼泊金脂類中一種或多種。

優(yōu)選的，所述甜味劑為糖精鈉、三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊中一種或多種。

優(yōu)選的，所述香精為水果味香精。

優(yōu)選的，一種磷酸奧司他韋的藥物組合物，以重量份數(shù)計，包括1份磷酸奧司他韋、1～99份赤蘚糖醇和/或異麥芽酮糖醇、0.1～20份的黃原膠和/或聚維酮和/或羥丙纖維素、0.01～10份的枸櫞酸和/或枸櫞酸鈉和/或枸櫞酸單鈉、0.01～20份的苯甲酸鈉和/或尼泊金脂類、0.01～20份的糖精鈉和/或三氯蔗糖和/或阿司帕坦、0.01～20水果味香精。