[發明專利]包含重酒石酸去氧腎上腺素和阿司匹林的復方固體組合物及其制劑和用途

在審

• 申請號: 202010417514.2
• 申請日: 2020-05-15
• 公開（公告）號: CN111714503A
• 公開（公告）日: 2020-09-29
• 發明（設計）人: 曲韻智
• 申請（專利權）人: 北京博達綠洲醫藥科技研究有限公司
• 主分類號: A61K31/616
• 分類號: A61K31/616;A61K31/137;A61K31/485;A61K31/4402;A61K9/20;A61P11/00;A61P29/00;A61P21/00;A61P11/02;A61P11/04;A61P31/12;A61P31/04
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1.包含重酒石酸去氧腎上腺素和阿司匹林的復方固體組合物及其制劑和用途，所述組合物包含以下4種組合物；

1.1組合物1：活性藥物：重酒石酸去氧腎上腺素、阿司匹林、氫溴酸右美沙芬；

1.2組合物2：活性藥物：重酒石酸去氧腎上腺素、阿司匹林、馬來酸氯苯那敏；

1.3組合物3：活性藥物：重酒石酸去氧腎上腺素、阿司匹林、氫溴酸右美沙芬、琥珀酸多西拉敏；

1.4組合物4：活性藥物：酒石酸去氧腎上腺素、阿司匹林與馬來酸氯苯那敏、氫溴酸右美沙芬。

2.如權利要求1.1所述組合物1，其特征在于所述活性藥物配比為，重酒石酸去氧腎上腺素7.8份、阿司匹林325份、氫溴酸右美沙芬10份。

3.如權利要求1.2所述組合物2，其特征在于所述活性藥物配比為，重酒石酸去氧腎上腺素7.8份、阿司匹林325份、馬來酸氯苯那敏2份。

4.如權利要求1.3所述組合物3，其特征在于所述活性藥物配比為，重酒石酸去氧腎上腺素7.8份、阿司匹林500份、氫溴酸右美沙芬10份、琥珀酸多西拉敏6.25份。

5.如權利要求1.4所述組合物4，其特征在于所述活性藥物配比為，重酒石酸去氧腎上腺素7.8份、阿司匹林325份與馬來酸氯苯那敏2份，和氫溴酸右美沙芬10份。

6.如權利要求1所述包含重酒石酸去氧腎上腺素和阿司匹林的復方固體組合物及其制劑和用途，其特征在于所述制劑為泡騰片。

7.如權利要求6所述泡騰片，其特征在于按組合物4的活性藥物及其配比，泡騰片制備方法如下：

7.1處方：酒石酸去氧腎上腺素7.8份、阿司匹林325份、馬來酸氯苯那敏2份、氫溴酸右美沙芬10份、枸櫞酸25份、無水碳酸鈉25份、填充劑85份、粘合劑20份、潤滑劑0.2份制備成500份。

7.2制法：

7.2.1活性成分的混合：取處方量的阿司匹林、馬來酸氯苯那敏、氫溴酸右美沙芬混合均勻后，攪拌狀態下以等量遞增的方式加入重酒石酸去氧腎上腺素，攪拌均勻后，避光、密閉，得活性成分混合粉，備用；

7.2.2酸顆粒的制備：取上述活性成分混合粉的二分之一量，加入處方量的枸櫞酸和填充劑混合均勻，加入部分粘合劑制軟材，制粒，得酸顆粒，備用；

7.2.3堿顆粒的制備：取上述活性成分混合粉的二分之一量，加入處方量的無水碳酸鈉，混合均勻，加入剩余的粘合劑制軟材，制粒，得堿顆粒，備用；

7.2.4將上述酸顆粒和堿顆粒混合，經整粒后，加入潤滑劑、混勻，壓片，即得泡騰片。

8.如權利要求7所述填充劑，其特征在于所述填充劑為蔗糖、糊精、卡波姆和木糖醇，還可以是羥丙基甲基纖維素或微晶纖維素中的一種或多種。

9.如權利要求7所述粘合劑，其特征在于所述粘合劑為淀粉、聚乙烯吡咯烷酮水溶液或羥丙基甲基纖維素一種或幾種。

10.如權利要求7所述潤滑劑，其特征在于所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠或聚乙二醇₁₂₀₀₀一種或幾種。

11.如權利要求1所述包含重酒石酸去氧腎上腺素和阿司匹林的復方固體組合物及其制劑和用途，其特征在于所述用途為，本發明組合物1具有暫時緩解由于感冒引起的以下癥狀：輕微疼痛、頭痛、流鼻涕鼻充血、咳嗽、打噴嚏喉嚨痛、鼻塞以及緩解發燒等；組合物2具有緩解由于咳嗽感冒引起的輕微疼痛、頭痛、咳嗽流鼻涕、鼻充血打噴嚏、喉嚨痛以及發燒等癥狀；組合物3具有暫時緩解由于感冒引起的輕微疼痛、頭痛、流鼻涕鼻充血、咳嗽、打噴嚏、喉嚨痛、鼻塞以及緩解發燒等癥狀；組合物4具有暫時緩解由于感冒引起的輕微疼痛、頭痛、流鼻涕鼻充血、打噴嚏、喉嚨痛以及暫時緩解發燒等癥狀。

12.如權利要求1所述包含重酒石酸去氧腎上腺素和阿司匹林的復方固體組合物及其制劑和用途，其特征還在于成人以及12歲以上兒童：取2片用飲用水完全溶解后服用，每4小時服用一次，24小時內不要超過8片或詢問醫生。