[發(fā)明專利]一種伊洛前列素的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010415896.5 | 申請日： | 2020-05-16 |
| 公開（公告）號： | CN113683544A | 公開（公告）日： | 2021-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳寅波;張曉煜;李亮;楊玉雷 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C405/00 | 分類號： | C07C405/00;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 前列 制備 方法 | ||
1.一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
A、式Ⅱ化合物與式Ⅶ化合物在堿和溶劑存在下反應(yīng)，得式Ⅲ化合物，
B、在溶劑和堿存在下，式Ⅲ化合物與Dess-Martin試劑發(fā)生Dess-Martin氧化反應(yīng)，得式Ⅳ化合物，
C、式Ⅳ化合物與式Ⅷ化合物在堿存在下發(fā)生Wittig-Horner反應(yīng)，得式Ⅴ化合物，
D、式Ⅴ化合物在還原劑和溶劑存在下發(fā)生還原反應(yīng)，得式Ⅵ化合物，
E、式Ⅵ化合物在酸性條件下，脫掉羥基上的保護基，得式Ⅰ化合物
其中R為三甲基硅醚、三乙基硅醚、叔丁基二甲基硅醚、叔丁基二苯基硅醚、三異丙基硅醚中的一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟A中的堿選KHMDS、LiHMDS、NaHMDS中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟B中的反應(yīng)溫度為-5-15℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟B中的堿性試劑選自碳酸氫鈉、吡啶中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟C中的堿性試劑選自鈉氫、正丁基鋰，叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、KHMDS、NaHMDS中的一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟C中的堿性試劑選自叔丁醇鉀、叔丁醇鈉中的一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟D中的還原劑選自硼烷/R-(+)-Me-CBS、硼氫化鈉/二乙基甲氧基硼烷中的一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于，步驟E中的酸性試劑選自對甲苯磺酸、稀鹽酸中的一種。
9.結(jié)構(gòu)式如下的化合物
10.權(quán)利要求9中的化合物在制備伊洛前列素中的用途。
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