[發明專利]4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)芐基)-哌嗪脲類TRPV1拮抗劑及其制備和應用

有效

• 申請號: 202010381837.0
• 申請日: 2020-05-08
• 公開（公告）號: CN111454233B
• 公開（公告）日: 2023-01-24
• 發明（設計）人: 嚴琳;胡靜;喬玥;高夢康;王玉睢;喬振蕊
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: C07D295/195
• 分類號: C07D295/195;C07D217/02;C07D213/75;C07D211/14;C07D401/12;C07D211/46;A61K31/496;A61P25/04
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 楊海霞

1.4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)芐基)-哌嗪脲類TRPV1拮抗劑或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，具體為下述化合物：

N-(4-甲基-2-硝基苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-氯-2-硝基苯基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-(三氟甲基)苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(3-氟苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-溴苯基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-氯苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-甲氧基苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2,4,6-三氯苯基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-均三甲苯基-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2,4-二甲基苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-(叔丁基)苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-苯基-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(異喹啉-5-基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-氯吡啶-3-基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(4-(叔丁基)苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-苯基-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(3-(三氟甲基)苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-氟苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(4-氯苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(3-溴苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(2-氯吡啶-3-基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(2-(4-羥基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(3-氟苯基)-4-(2-(4-羥基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-甲酰胺、或

N-(2-溴苯基)-4-(2-(4-羥基哌啶-1-基)芐基)哌嗪-1-羧酰胺。

2.如權利要求1所述4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)芐基)-哌嗪脲類TRPV1拮抗劑或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽選自與下列酸形成的鹽：鹽酸、硫酸、磷酸、氫溴酸、醋酸、三氟乙酸、丙酮酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、馬來酸、苯磺酸或琥珀酸。