[發明專利]一類Ocotillol型酯化衍生物及其制備方法和制作抗炎藥物的用途有效
| 申請號： | 202010367674.0 | 申請日： | 2020-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN111647036B | 公開（公告）日： | 2022-05-13 |
| 發明（設計）人： | 楊剛強;章琛;高萌;高洪艷;鄒宗吉;原震 | 申請（專利權）人： | 煙臺大學 |
| 主分類號： | C07J17/00 | 分類號： | C07J17/00;A61K31/58;A61P29/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 杭州新標知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 33359 | 代理人： | 王曉普 |
| 地址： | 264005 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 ocotillol 酯化 衍生物 及其 制備 方法 制作 抗炎藥 用途 | ||
1.一種Ocotillol型酯化衍生物，如式(I-R)或式(I-S)所示，或式(I-R)或式(I-S)所示的化合物在藥學上可接受的鹽：
式(I-R)或式(I-S)中，R、S分別代表24位碳原子的手性；
式(I-R)或式(I-S)中，R1為氫、C1-C4的烷基、苯基、芐基、對羥基芐基、-RaCOORb、-RaORb、-RaNHRc或-RaSRd；
R1中，Ra為C1-C4的亞烷基；Rb為H、Bn或tBu；Rc為H、Boc或Fmoc；Rd為H或甲基；
R3為H或C1-C4的烷基。
2.一種Ocotillol型酯化衍生物，如式(II-R)或式(II-S)所示，或式(II-R)或式(II-S)所示的化合物在藥學上可接受的鹽：
式(II-R)或式(II-S)中，R、S分別代表24位碳原子的手性；
式(II-R)或式(II-S)中，R1為氫、C1-C4的烷基、苯基、芐基、對羥基芐基、-RaCOORb、-RaORb、-RaNHRc或-RaSRd；R2為叔丁氧羰基、芴甲氧羰基或芐基；R3為H或C1-C4的烷基；
R1中，Ra為C1-C4的亞烷基；Rb為H、Bn或tBu；Rc為H、Boc或Fmoc；Rd為H或甲基。
3.如權利要求1所述的式(I-R)或式(I-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物的制備方法，其特征在于所述方法為，式(II-R)或式(II-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物脫保護基制備得到式(I-R)或式(I-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物；
式(II-R)或式(II-S)中，R、S分別代表24位碳原子的手性；
式(II-R)或式(II-S)中，R1為氫、C1-C4的烷基、苯基、芐基、對羥基芐基、-RaCOORb、-RaORb、-RaNHRc或-RaSRd；R2為叔丁氧羰基、芴甲氧羰基或芐基；R3為H或C1-C4的烷基；
R1中，Ra為C1-C4的亞烷基；Rb為H、Bn或tBu；Rc為H、Boc或Fmoc；Rd為H或甲基。
4.如權利要求1所述的式(I-R)或式(I-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物，其特征在于所述R1為氫、異丙基、芐基、-(CH2)2-COOH、-CH2-COOH、-(CH2)2-COO-tBu或-CH2-COO-tBu；R3為H。
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