[發明專利]一種提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法

有效

• 申請號: 202010364464.6
• 申請日: 2020-04-30
• 公開（公告）號: CN111481527B
• 公開（公告）日: 2022-05-06
• 發明（設計）人: 周玉輝;黃加斗;王明宗;柯躍鴻;駱仁紅;陳維青
• 申請（專利權）人: 福建太平洋制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/192;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/36;A61P29/00
• 代理公司: 泉州協創知識產權代理事務所(普通合伙) 35231
• 代理人: 安喬

本發明公開了一種提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法，包括下列步驟：A、采用無水乙醇和聚乙烯吡咯烷酮配制成質量濃度為6.8～7.3%的聚乙烯吡咯烷酮的無水乙醇溶液，作為粘合劑，備用；B、稱取蔗糖丸芯，置于多功能制丸包衣機中，預熱至26～28℃；然后調節多功能制丸包衣機的運行參數，加入布洛芬藥粉的同時噴入所述粘合劑，制備布洛芬緩釋膠囊微丸。本發明的提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法通過采用適當提高粘合劑濃度，大大提高了布洛芬緩釋膠囊成品收率，減少了尾料產生，且微丸上粉效果好和外觀性狀優良。

技術領域

本發明涉及制藥技術領域，具體涉及一種提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法。

背景技術

布洛芬是非甾體解熱鎮痛藥，其抗炎、解熱和鎮痛效果確切，不良反應小，與阿司匹林、對乙酰氨基酚并列成為解熱鎮痛的三大支柱藥物。是世界衛生組織推薦的首選退燒用藥，也是美國FDA唯一批準的應用于兒童退熱的非甾體藥物。

布洛芬緩釋膠囊用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關節痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經，也用于普通感冒或流行性感冒引起的發熱。目前國內有23個布洛芬緩釋膠囊批準文號，涉及22家企業。根據國家藥品監督管理局發布的參比制劑目錄，布洛芬緩釋膠囊的參比制劑為中美天津史克制藥有限公司生產的規格為0.3 g的布洛芬緩釋膠囊，商品名：芬必得（以下簡稱芬必得）。根據仿制藥質量和療效一致性評價相關法規的要求，布洛芬緩釋膠囊需要以芬必得為參比制劑，進行仿制藥質量和療效一致性評價。從藥學等效方面考慮，其他布洛芬緩釋膠囊生產企業為達到其質量和療效與芬必得一致，所選擇的原料、輔料會盡量與芬必得一致。根據芬必得說明書其主要成分為布洛芬、糖、淀粉、殼聚糖、聚乙烯吡咯烷酮。

目前所使用的制備布洛芬緩釋膠囊（成品）的方法以布洛芬為主藥，蔗糖丸芯為載體，5%濃度的聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液為粘合劑，多功能制丸包衣機為制丸設備制備布洛芬緩釋膠囊微丸。但是，還存在以下問題：

1、每鍋制備結束后沾于鍋壁和鍋盤的不可用物料平均約占4.7%；且鍋壁與鍋盤沾有物料也影響微丸上粉效果和外觀性狀。

2、實際生產過程中尾料較多，由此導致的成品收率較低，也為尾料處理增加了難度。

3、藥物（布洛芬）緩釋效果差。

發明內容

基于上述情況，本發明的目的在于提供一種提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法，可有效解決以上問題。本發明的提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法通過采用適當提高粘合劑濃度，大大提高了布洛芬緩釋膠囊成品收率，減少了尾料產生，且微丸上粉效果好和外觀性狀優良。本發明的提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法，簡單易于操作；成本投入低；可將大部分尾料轉換為合格品，提高收益，減少尾料處理費用。

為解決以上技術問題，本發明提供的技術方案是：

一種提高布洛芬緩釋膠囊成品收率的方法，包括下列步驟：

A、采用無水乙醇和聚乙烯吡咯烷酮配制成質量濃度為6.8～7.3%的聚乙烯吡咯烷酮的無水乙醇溶液，作為粘合劑，備用；

B、稱取蔗糖丸芯，置于多功能制丸包衣機中，預熱至26～28℃；然后調節多功能制丸包衣機的運行參數，加入布洛芬藥粉的同時噴入所述粘合劑，制備布洛芬緩釋膠囊微丸；

所述多功能制丸包衣機的運行參數為：

（1）壓縮空氣壓力：0.2～0.6MPa；

（2）蠕動泵轉速：40～70轉/分鐘；

（3）加粉器轉速：50～100轉/分鐘；

（4）包衣鍋轉速：80～200轉/分鐘；

（5）制丸時間：60～90分鐘。

優選的，還包括如下步驟：