[發(fā)明專利]一種含有咖啡酸酯的眼用制劑、制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010360205.6
• 申請(qǐng)日: 2020-04-30
• 公開（公告）號(hào): CN111450054B
• 公開（公告）日: 2021-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林艷和
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 云南生物谷藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/045;A61K31/192;A61K31/198;A61K47/10;A61K47/18;A61P27/02;A61P27/12;A61P27/06;A61K36/28
• 代理公司: 北京遞進(jìn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11414
• 代理人: 郭超棟;王凱

1.一種含有咖啡酸酯的眼用制劑，其特征在于，由咖啡酸酯提取物、甘氨酸、藥用輔料和水制成，所述眼用制劑由以下成分組成：

咖啡酸酯提取物 0.1-20％；

甘氨酸 0.1-5％

藥用輔料包括，

pH調(diào)節(jié)劑及緩沖劑 適量

防腐劑 0.001-1％，所述防腐劑選自苯扎氯胺、苯乙醇、山梨酸和尼泊金酯類的一種或幾種組成；

添加劑 0.1-10％，所述添加劑為冰片；

余量為水，pH為5-7。

2.如權(quán)利要求1所述含有咖啡酸酯的眼用制劑，其特征在于，所述咖啡酸酯提取物的制備方法為以下步驟：

取燈盞細(xì)辛，加水煎煮至少二次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏；取清膏調(diào)節(jié)pH直至溶解，濾過，濾液加硫酸或鹽酸溶液調(diào)節(jié)pH 1-5，濾過，得濾液和沉淀；

取濾液，過聚酰胺柱，用水洗脫，棄去水洗脫液，再用20％-90％濃度乙醇梯度洗脫，收集乙醇洗脫液，回收乙醇并濃縮成清膏，用水溶解性≤80g/L，20℃的有機(jī)溶劑萃取，收集有機(jī)溶劑提取液，回收有機(jī)溶劑，得到的清膏為咖啡酸酯提取物。

3.如權(quán)利要求1-2任一所述含有咖啡酸酯的眼用制劑，其特征在于，該眼用制劑中所含咖啡酸酯提取物的重量百分比為0.1-15％。

4.如權(quán)利要求3所述含有咖啡酸酯的眼用制劑，其特征在于，所述眼用制劑由以下成分組成：

咖啡酸酯提取物 5-15％

甘氨酸 1-5％

藥用輔料包括，

pH調(diào)節(jié)劑及緩沖劑適量

防腐劑 0.01-1％

添加劑 0.5-1.5％

余量為水，pH為5.5-6.5。

5.如權(quán)利要求4所述含有咖啡酸酯的眼用制劑，其特征在于，所述pH調(diào)節(jié)劑為KOH或NaOH，相應(yīng)緩沖劑為Na₂HPO₄和NaH₂PO₄、硼酸和/或硼砂。

6.一種權(quán)利要求1所述含有咖啡酸酯的眼用制劑的制備方法，其特征在于，由以下步驟組成：

1)按照處方稱取相應(yīng)的成分；

2)pH調(diào)節(jié)劑使用少量水稀釋成溶液，冰片加水研磨使溶，將咖啡酸酯提取物、甘氨酸、防腐劑、添加劑、pH調(diào)節(jié)劑和緩沖劑加水制備為溶液，調(diào)整pH為5-7，加余量水至相應(yīng)刻度，混合均勻，將上述溶液通過微孔濾膜過濾，無菌分裝即得。

7.一種權(quán)利要求1所述含有咖啡酸酯的眼用制劑在制備治療白內(nèi)障的藥物中的應(yīng)用。