[發(fā)明專利]化合物在抑制或殺滅螨蟲中的應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010334025.0
• 申請日: 2020-04-24
• 公開（公告）號: CN115607555A
• 公開（公告）日: 2023-01-17
• 發(fā)明（設計）人: 張巖
• 申請（專利權）人: 珠海岐微生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61K31/352;A61K31/7048;A61K31/35;A61P33/14;A61P27/02;A61P27/14;A61P17/08;A61P17/00;A61P17/10;A61P37/08;A61P35/00;A01N45/02;A01N
• 代理公司: 北京領科知識產(chǎn)權代理事務所(特殊普通合伙) 11690
• 代理人: 張丹;王立紅

本發(fā)明公開了一系列化合物在抑制或殺滅螨蟲中的應用，通過對比發(fā)現(xiàn)，與對照組相比，所述單體化合物均可減少蠕形螨的存活時間，特別是蒲公英賽醇、香葉木素和蒲公英甾醇醋酸酯可顯著縮短蠕形螨存活時間，可用于螨蟲殺滅和抑制產(chǎn)品(如藥品、化妝品、日用品等)。

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體涉及具有式I、II或III結構的化合物在抑制或殺滅螨蟲中的應用。

背景技術

螨蟲屬于節(jié)肢動物門蛛形綱廣腹亞綱的一類體型微小的動物，身體大小一般都在0.5 毫米左右，有些小到0.1毫米，大多數(shù)種類小于1毫米。現(xiàn)發(fā)現(xiàn)螨蟲與人類和動物(如狗、貓等寵物)的健康關系非常密切，諸如革螨、恙螨、疥螨、蠕形螨、粉螨、塵螨和蒲螨等可吸血、侵害皮膚，引起“酒糟鼻”或蠕螨癥、過敏癥、尿路螨癥、肺螨癥、腸螨癥和疥瘡等，嚴重危害人類和動物的身體健康。

蠕形螨屬螨蟲是通常感染皮膚毛囊皮脂腺單位的微觀體外寄生蟲。在所報導物種中，至少毛囊蠕形螨和皮脂蠕形螨已在人類體表上發(fā)現(xiàn)，其主要寄居在毛囊和皮脂腺、瞼板腺。蠕形螨可吞噬毛囊上皮細胞，引起毛囊擴張和脫毛，表現(xiàn)為臨床上的瞼緣炎、瞼緣角膜結膜炎、瞼板腺功能障礙、睫毛脫落、睫毛排列異常、結膜炎和瞼結膜炎、翼狀胬肉、角膜炎、眼瞼基底細胞癌等。蠕形螨還可吞噬脂質，引起瞼板腺功能障礙、干眼。此外，蠕形螨還可以通過機械性的阻塞造成瞼板腺排出管道阻塞，引起脂質排出困難和過量的分泌物潴留，導致霰粒腫的形成。蠕形螨感染眼病的臨床表現(xiàn)主要包括：反復發(fā)作的眼邊紅癢；眼干、眼燒灼感、眼部異物感、畏光、分泌物增多；可伴有反復睫毛脫落；重者累及角膜時可有視物模糊、視力下降。除了以上眼病，近年有不少研究指出蠕形螨感染和多種常見的皮膚疾病相關，包括脂溢性皮炎、痤瘡、酒糟鼻、毛囊性糠疹、口周皮炎、蠕形螨病、基底細胞癌等(參見，例如，Luo,X.,Li,J.,Chen,C.,Tseng,S.Liang,L.Ocular Demodicosis as a PotentialCause of Ocular Surface Inflammation.Cornea 36Suppl 1,S9-s14； Karincaoglu,Y.,Tepe,B.,Kalayci,B.,Atambay,M.Seyhan,M.Is Demodex folliculorum anaetiological factor in seborrhoeic dermatitis？Clinical and experimentaldermatology 34, e516-520；Chen,W.Plewig,G.Human demodicosis:revisit and aproposed classification. The British journal of dermatology 170,1219-1225)。

螨蟲引起的疾病(如眼部疾病、皮膚疾病)目前在臨床還沒有引起足夠重視，經(jīng)常被誤診為細菌性疾病等，常規(guī)抗菌藥治療常常無明顯療效。

因此，本發(fā)明提供了一系列化合物，可用于抑制或殺滅螨蟲。

發(fā)明內容

式I所述的化合物或其鹽、異構體、溶劑化物在制備抑制或殺滅螨蟲產(chǎn)品中的應用，所述的式I化合物為：