[發明專利]一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物的制備和應用

有效

• 申請號: 202010318143.2
• 申請日: 2020-04-21
• 公開（公告）號: CN111499568B
• 公開（公告）日: 2021-08-17
• 發明（設計）人: 戴紅;鄭丹丹;王志鵬;陳佳;張燕;李建華;顧海鷹;陳翠麗;周貝貝;錢程;徐紅娟;王凱
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D213/61
• 分類號: C07D213/61;A61K31/44;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
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本發明涉及一種含吡啶聯4?巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物(I)的制備和應用。通過吡啶聯4?巰基芳基甲基胺化合物與取代丙烯酸酯縮合得到。所述吡啶聯4?巰基芳基對腫瘤細胞HepG2顯示出較好的抑制效果，該化合物可用于制備抗腫瘤細胞藥物。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物的制備和應用。

背景技術

惡性腫瘤近年來嚴重威脅人類健康，惡性腫瘤的防治是醫藥科學研究的重要領域，但隨著抗腫瘤藥物廣泛的使用，傳統抗腫瘤藥的抗性問題日益增加，同時加上新的腫瘤疾病逐年增加，使得新型抗腫瘤藥物的繼續研究與開發成為必然選擇。

近年來，吡啶雜環化合物作為重要的含氮單元而備受廣大科研工作者關注，許多吡啶基化合物由于對腫瘤細胞表現出優良的抑制作用，在醫療保健領域具有重要的應用。

氰基丙烯酸酯類化合物亦為重要的一類化合物，某些氰基丙烯酸酯衍生物對腫瘤細胞體現出良好的抑制效果。

因此，為了繼續從氰基丙烯酸酯中探索具有較好抗腫瘤作用的藥物，我們采用活性亞結構拼接方法將吡啶聯4-巰基芳基片段與氰基丙烯酸酯活性單元結合在一起。本發明公開了一類具有藥用價值的一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物。

發明內容

本發明的目的是提供對HepG2腫瘤細胞具有良好抑制作用的一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發明的又一個目的是提供上述化合物在制備抗腫瘤細胞藥物方面的用途。

為解決上述技術問題，本發明提供一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物，其具有通式I結構，

優選地，一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物，具有如下結構：

本發明提供上述一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

將中間體Ⅱ溶于有機溶劑中，再加入中間體Ⅲ，反應一段時間后，減壓除去溶劑，所得粗品經過純化得目標物，

優選地，一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物的制備方法，包括如下步驟：

其中，中間體II可參照文獻(Chin.J.Org.Chem.2015,35,2399)方法制備得到，中間體III可參照文獻(J.Agric.Food Chem.2003,51,5030)方法制備得到。

通式I化合物對腫瘤細胞如HepG2等呈現優良的治療效果。

本發明公開的一種含吡啶聯4-巰基芳基單元的氰基丙烯酸酯衍生物對腫瘤細胞HepG2顯示出優良的治療效果，因此可用來制備抗腫瘤細胞藥物。

具體實施方式

為了便于對本發明的進一步了解，下面提供的實施例對其做了更詳細的說明。這些實施例僅供敘述而并非用來限定本發明的范圍或實施原則。

實施例1：