[發(fā)明專利]穿心蓮乙酸乙酯提取物及其制備方法與應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010315954.7
• 申請日: 2020-04-21
• 公開（公告）號: CN111450130A
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發(fā)明（設計）人: 趙平;楊紫薇
• 申請（專利權(quán)）人: 中南民族大學
• 主分類號: A61K36/19
• 分類號: A61K36/19;A61P3/10;A61K125/00
• 代理公司: 武漢智嘉聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 42231
• 代理人: 易賢衛(wèi)

本發(fā)明公開了穿心蓮乙酸乙酯提取物及其制備方法與應用；本發(fā)明通過實驗研究，發(fā)現(xiàn)了穿心蓮乙酸乙酯提取物具有較好的促進GLUT4轉(zhuǎn)運上膜的活性，且活性能被AMPK抑制劑Compond C以及PKC抑制劑抑制，說明穿心蓮乙酸乙酯提取物通過AMPK和PKC信號通路來發(fā)揮其活性作用。穿心蓮乙酸乙酯提取物能上調(diào)GLUT4蛋白的轉(zhuǎn)錄和表達。本發(fā)明為GLUT4和AMPK及PKC信號通路的基礎研究工作提供了新的研究目標，將更有助于細致深入地對細胞的生理活性進行研究。

技術領域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，特別涉及穿心蓮乙酸乙酯提取物的應用。

背景技術

Ⅱ型糖尿病也被稱為非胰島素依賴型糖尿病，或成年發(fā)病型糖尿病。它是由于胰島素協(xié)助葡萄糖進入細胞代謝的功能下降，胰島素分泌相對不足，或機體對胰島素反應性下降，導致體內(nèi)血糖升高。Ⅱ型糖尿病患者約占糖尿病患者總數(shù)的90％，常見于40歲以上的成年人，并且?guī)в忻黠@的家族遺傳性。患者大多數(shù)體型較肥胖，病發(fā)過程比較緩慢、隱匿，三多一少(多飲、多尿、多食、消瘦)的癥狀可以不明顯，而多數(shù)患者日常無任何癥狀，只在健康體檢或其他疾病就診時才能被發(fā)現(xiàn)。從發(fā)現(xiàn)時所出現(xiàn)的慢性并發(fā)癥的檢出情況來看，確診時患者往往病程可能已經(jīng)有5-10年。在患者體內(nèi)產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪失，有的患者體內(nèi)胰島素甚至產(chǎn)生過多，但是其產(chǎn)生的胰島素作用效果較差，因此患者體內(nèi)的胰島素是處于一種相對缺乏的狀態(tài)，可以通過某些口服藥物刺激體內(nèi)胰島素的分泌。多數(shù)患者在經(jīng)過飲食控制及口服降糖藥治療后，可以逐漸穩(wěn)定控制血糖，后續(xù)較少出現(xiàn)酮癥酸中毒。但部分患者，尤其是糖尿病史較長的老年糖尿病患者，會出現(xiàn)胰島素的嚴重缺乏，需要用外源性胰島素控制血糖。

降糖化學藥可大致分為口服降糖藥物和注射降糖藥物。國內(nèi)常用的口服降糖藥物分為促胰島素分泌劑類、二甲雙胍類、α-糖苷酶抑制劑類、噻唑烷二酮衍生物、DPP-4酶抑制劑等；其中促胰島素分泌劑類又分為磺脲類和非磺脲類(格列奈類)。注射降糖藥物有胰島素及類似藥物、GLP-1受體激動劑等。長期服用或注射這些藥物有較多副作用，例如雙胍類的降糖藥對腸胃的傷害較大，容易導致消化不良；磺脲類嚴重時會導致溶血性貧血等。現(xiàn)代藥理研究證明，很多單味中藥具有降糖作用。中醫(yī)藥治療糖尿病不僅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并發(fā)癥，起到提高生活質(zhì)量和延長壽命的作用。

穿心蓮(學名：Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)，又名春蓮秋柳，一見喜，欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草，苦草等。一年生草本植物，藥用植物，有清熱解毒、消炎、消腫止痛作用。

其中含二萜內(nèi)酯類化合物：主要有穿心蓮內(nèi)酯、穿心蓮黃酮、木蝴蝶素A、穿心蓮黃酮苷、脫水穿心蓮內(nèi)酯、脫水穿心蓮內(nèi)酯，并含有去氧穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯、高穿心蓮內(nèi)酯、潘尼內(nèi)酯、穿心蓮酮、穿心蓮烷等；還含14-去氧-11-氧化穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧-11，12-二去氧穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧穿心蓮內(nèi)酯及穿心蓮內(nèi)酯苷、14-去氧穿心蓮內(nèi)酯苷；另外，根莖含黃酮類化合物。

關于國內(nèi)外已有相關數(shù)據(jù)能穿心蓮內(nèi)酯證明與降糖或是糖尿病相關，但是目前關于穿心蓮提取物或是穿心蓮內(nèi)酯與GLUT4活性、GLUT4表達的關系以及具體機制，國內(nèi)外尚未有相關的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供穿心蓮乙酸乙酯提取物及其制備方法與應用。

本發(fā)明的目的之一在于提供一種穿心蓮乙酸乙酯提取物的制備方法，所述方法包括如下步驟：

采用穿心蓮根莖粉末，用乙醇溶液浸泡，收集上清液后蒸干，獲得穿心蓮乙醇浸膏；

用超純水將所述乙醇浸膏溶解得到水相I，將所述水相I用石油醚萃取以去除油脂，獲得穿心蓮石油醚提取物和水相II；

所述水相II用乙酸乙酯萃取，獲得萃取液，經(jīng)蒸干，獲得穿心蓮乙酸乙酯提取物。

所述石油醚為分析純的石油醚，質(zhì)量分數(shù)在99％以上。