[發明專利]一種法匹拉韋的制備方法有效
| 申請號: | 202010313438.0 | 申請日: | 2020-04-20 |
| 公開(公告)號: | CN112300083B | 公開(公告)日: | 2021-08-03 |
| 發明(設計)人: | 于立國;馬貫軍;張云然;周付潮;夏超;劉超;孫光祥;唐井元 | 申請(專利權)人: | 常州制藥廠有限公司 |
| 主分類號: | C07D241/24 | 分類號: | C07D241/24 |
| 代理公司: | 常州市權航專利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黃晶晶 |
| 地址: | 213000 江蘇*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 法匹拉韋 制備 方法 | ||
1.一種法匹拉韋的制備方法,其特征在于包括如下步驟:
式I化合物和氟代試劑在溶劑中攪拌反應制得式II化合物;
所述氟代試劑為四烷基氟化銨或堿金屬氟化物;
所述反應中還加入羧酸及縮合劑,反應完成后加入酸或堿水解得到式II化合物;
所述反應中式I化合物、氟化試劑、羧酸及縮合劑的摩爾比為1:1~5:1~2:1~2;
;
其中X基團選自氯、溴、碘或硝基。
2.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述溶劑選自極性非質子溶劑。
3.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述溶劑選自二甲基亞砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、四氫呋喃、N-甲基吡咯烷酮中的一種或多種。
4.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述的反應溫度為0~120℃。
5.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述反應中式I化合物、氟化試劑、羧酸及縮合劑的摩爾比為1:1~3:1~1.5:1~1.5。
6.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述羧酸選自一元羧酸。
7.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,縮合劑為DCC。
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