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[發明專利]一種法匹拉韋的制備方法有效

專利信息
申請號: 202010313438.0 申請日: 2020-04-20
公開(公告)號: CN112300083B 公開(公告)日: 2021-08-03
發明(設計)人: 于立國;馬貫軍;張云然;周付潮;夏超;劉超;孫光祥;唐井元 申請(專利權)人: 常州制藥廠有限公司
主分類號: C07D241/24 分類號: C07D241/24
代理公司: 常州市權航專利代理有限公司 32280 代理人: 黃晶晶
地址: 213000 江蘇*** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 法匹拉韋 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種法匹拉韋的制備方法,其特征在于包括如下步驟:

式I化合物和氟代試劑在溶劑中攪拌反應制得式II化合物;

所述氟代試劑為四烷基氟化銨或堿金屬氟化物;

所述反應中還加入羧酸及縮合劑,反應完成后加入酸或堿水解得到式II化合物;

所述反應中式I化合物、氟化試劑、羧酸及縮合劑的摩爾比為1:1~5:1~2:1~2;

其中X基團選自氯、溴、碘或硝基。

2.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述溶劑選自極性非質子溶劑。

3.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述溶劑選自二甲基亞砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、四氫呋喃、N-甲基吡咯烷酮中的一種或多種。

4.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述的反應溫度為0~120℃。

5.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述反應中式I化合物、氟化試劑、羧酸及縮合劑的摩爾比為1:1~3:1~1.5:1~1.5。

6.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,所述羧酸選自一元羧酸。

7.如權利要求1所述的法匹拉韋的制備方法,其特征在于,縮合劑為DCC。

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