[發明專利]辛、壬和癸脂肪酸以及擬除蟲菊酯殺成蟲劑

在審

• 申請號: 202010224531.4
• 申請日: 2014-10-02
• 公開（公告）號: CN111387203A
• 公開（公告）日: 2020-07-10
• 發明（設計）人: 本杰明·A·貝爾金德;詹森·科拉克;彼得·尚德
• 申請（專利權）人: 瓦倫特生物科學公司
• 主分類號: A01N53/08
• 分類號: A01N53/08;A01N37/02;A01P7/04
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

本發明涉及辛、壬和癸(C8、9、10)脂肪酸與擬除蟲菊酯的混合物。本發明還涉及利用辛、壬和癸(C8、9、10)脂肪酸與擬除蟲菊酯混合物以較好地控制節肢動物的方法。

本申請是2014年10月02日提交的發明名稱為“辛、壬和癸脂肪酸以及擬除蟲菊酯殺成蟲劑”的第201480057817.0號中國專利申請的分案申請。

發明領域

本發明涉及辛、壬和癸脂肪酸與擬除蟲菊酯的混合物。

發明背景

節肢動物，如蚊子，對人類和其他動物而言通常是滋擾物。節肢動物也可以是疾病的載體。由于滋擾和公共衛生問題，人類努力控制其環境附近的節肢動物群體。控制節肢動物的方法之一是通過使用擬除蟲菊酯。

擬除蟲菊酯是軸突刺激性毒素(excitoxin)，其阻止節肢動物軸突膜中的電壓門控鈉通道的關閉。該毒素通過麻痹生物體起作用。

雖然擬除蟲菊酯是有效的節肢動物殺成蟲劑，但主要問題是，節肢動物群體正發展出針對其的抗性。在大多數洲，在大部分醫學上重要的蚊蟲物種中已報道了由特異性解毒酶或改變的靶位點機制(鈉通道中的Jcdr型突變)引起的擬除蟲菊酯抗性。如果抗性繼續以當前速度發展和傳播，可能會導致當前形式的此類殺蟲劑失效。此種情況在公共健康方面可能產生破壞性后果，因為迄今還沒有針對多種擬除蟲菊酯的明顯的替代品。

抗性是由在多昆蟲世代期間內暴露于相同或相似的殺蟲劑種類所引起的復雜現象。抗性的發展是由種群中易感個體的滅絕和天生具有針對殺蟲劑作用的“免疫”的個體的后續繁殖的存活所引起的。抗性可由多種因素引起，其包括選擇靶位點突變、解毒酶和降低的表皮滲透。抗性可出現于先前已被鑒定為殺蟲劑易感的初始群體或者已經暴露于另外的或者相似類型或作用模式的殺蟲劑的那些群體中。可發生交叉抗性，并且除生理抗性之外，還可能存在行為抗性機制。針對當前的控制措施的抗性的最終結果是，在環境可接受的施用量下，可用的殺蟲劑通常不足以提供實現足夠的節肢動物控制水平所必需的死亡率。由于擬除蟲菊酯抗性的昆蟲造成顯著的人類健康風險，因此本領域需要安全且有效的節肢動物殺蟲劑。

成為主要的健康問題的節肢動物的類型之一是蚊子。傳播疾病的三個主要的蚊子屬是按蚊、庫蚊和伊蚊。因此，有必要控制蚊子以減少疾病傳播。

殺蟲劑可以攻擊昆蟲發育的任何階段。然而，傳播引起疾病的病毒和寄生蟲的是成蟲期的蚊子在。控制幼蟲期是抑制蚊子群體的第一道防線，但在無控制成年蚊子的能力的情況下，管理疾病的能力在許多情況下可被嚴重損害。

過去，殺蟲劑抗性的問題已經通過輪換不同化學物質的常規殺蟲劑得到了解決。然而，在許多情況下已發展出針對多種化學物質的抗性，這將該方法復雜化。因此，需要新的方法來克服殺蟲劑抗性。

美國專利第6306415號涉及通過局部應用組合物驅趕蒼蠅的方法，此組合物包含1：1：1比例的辛酸、壬酸和癸酸作為僅有的活性成分的。美國專利第6444216號涉及驅趕昆蟲的組合物和方法，其包含脂肪酸的混合物作為僅有的活性成分。這些專利未討論與擬除蟲菊酯組合使用這些化合物的可能性。

McAllister等(Mode of Action for Natural Products Isolated fromEssential Oils of Two Trees is Different From Available Mosquito Adulticides,J.Med.Entomol.47(6):1123-1126)討論了百里香醌、諾卡酮和香芹酚用于處理擬除蟲菊酯抗性蚊子品系的可能的實用性，但未討論與擬除蟲菊酯組合使用這些化合物的可能性。

現有技術的組合物未能產生對擬除蟲菊酯抗性和擬除蟲菊酯易感的節肢動物有效的環境安全的殺成蟲劑。

發明概述

在一個方面中，本發明涉及殺蟲劑混合物，其包含有效量的辛、壬和癸(C8、9、10)脂肪酸以及有效量的擬除蟲菊酯。