[發明專利]一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用

有效

• 申請號: 202010215147.8
• 申請日: 2020-03-24
• 公開（公告）號: CN111317729B
• 公開（公告）日: 2023-02-28
• 發明（設計）人: 周慶軍;謝立信;宋方英;馬修彬;王群
• 申請（專利權）人: 山東省眼科研究所
• 主分類號: A61K31/138
• 分類號: A61K31/138;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 北京國坤專利代理事務所(普通合伙) 11491
• 代理人: 趙紅霞

本發明公開了一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用，主要解決現未將β2腎上腺素能受體拮抗劑用于抗菌的問題。該一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用，其特征在于，β2腎上腺素能受體拮抗劑具有抗菌活性。通過上述方案，本發明達到了β2腎上腺素能受體拮抗劑具有抗菌活性，揭示了一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的新應用價值，具有很高的實用價值和推廣價值。

技術領域

本發明涉及生物工程領域，具體地說，是涉及一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用。

背景技術

β腎上腺素能受體拮抗劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種藥物類型；腎上腺素受體分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為3種類型，可激動引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等和脂肪分解。

腎上腺素受體分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為3種類型，即β1受體、β2受體和β3受體；β1受體主要分布于心肌，可激動引起心率和心肌收縮力增加；β2受體存在于支氣管和血管平滑肌，可激動引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等；β3受體主要存在于脂肪細胞上，可激動引起脂肪分解。

β腎上腺素能受體拮抗劑可分為3類：①非選擇性的β受體拮抗劑，同時阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾等；②選擇性的β受體拮抗劑，對β2受體影響小或幾乎無影響，如比索洛爾等；③阻斷α1和β受體，如卡維地洛。

腎上腺素能受體拮抗劑通常分為選擇性拮抗劑和非選擇性拮抗劑，分類根據是能否同時拮抗存在于心肌的β1受體和存在于支氣管和平滑肌的β2受體；選擇性受體阻滯劑是治療心臟病的首選藥物，而非選擇性受體阻滯劑是預防肝硬化和門脈高壓患者靜脈曲張出血復發的首選藥物；ICI118551 hydrochloride是一類是一種高度選擇性的β2腎上腺素能受體拮抗劑，目前還沒有關于選擇性β2腎上腺素能受體拮抗劑有抗菌活性的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用，以解決現未將β2腎上腺素能受體拮抗劑用于抗菌的問題。

為了解決上述問題，本發明提供如下技術方案：

一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用；β2腎上腺素能受體拮抗劑具有抗菌活性。

具體地，一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的抗菌應用其為ICI118551hydrochloride，化學結構如下：

具體地，β2腎上腺素能受體拮抗劑能抑制革蘭氏陽性菌的活性。

具體地，β2腎上腺素能受體拮抗劑能抑制真菌中的活性。

具體地，β2腎上腺素能受體拮抗劑能抑制革蘭氏陰性菌的活性。

具體地，β2腎上腺素能受體拮抗劑能抑制大腸桿菌活性。

與現有技術相比，本發明具有以下有益效果：β2腎上腺素能受體拮抗劑具有抗菌活性，揭示了一種β2腎上腺素能受體拮抗劑的新應用價值。

附圖說明

圖1為ICI118551抑制大腸桿菌生長的坐標圖。

圖2為ICI118551抑制金黃色葡萄球菌生長的坐標圖。

圖3為ICI118551抑制表皮葡萄球菌生長的坐標圖。

圖4為ICI118551抑制光滑念珠菌生長的坐標圖。

圖5為ICI118551抑制茄病鐮刀菌的生長的坐標圖。

圖6為大腸桿菌活死細菌熒光染色鑒定對比圖。

圖7為金黃色葡萄球菌活死細菌熒光染色鑒定對比圖。