[發(fā)明專(zhuān)利]由離散數(shù)個(gè)糖單元組成的骨架組成的經(jīng)取代陰離子化合物

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010210296.5
• 申請(qǐng)日: 2013-11-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111494638A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-08-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 熱拉爾·蘇拉;埃馬努埃爾·多蒂;里夏爾·沙爾韋
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 阿道恰公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K47/26
• 分類(lèi)號(hào): A61K47/26;A61K45/00;C07K5/00
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

1.分離形式的或作為混合物的經(jīng)取代陰離子化合物，其由通過(guò)相同或不同糖苷鍵連接的1至8之間的離散數(shù)u(1≤u≤8)個(gè)相同或不同糖單元構(gòu)成的骨架組成，所述糖單元選自環(huán)狀形式或開(kāi)環(huán)還原形式的戊糖、己糖、糖醛酸、N-乙酰己糖胺，所述化合物的特征在于其被以下取代：

a)至少一個(gè)通式I的取代基：

-[R₁]_a-[[Q]-[R₂]_n]_m 式I

●當(dāng)存在至少兩個(gè)取代基時(shí)，所述取代基是相同或不同的，其中：

●如果n等于0，則基團(tuán)-[Q]-來(lái)自C₃至C₁₅碳基鏈，其是任選支鏈的或取代的、任選不飽和的和/或任選地包含一個(gè)或更多個(gè)環(huán)和/或包含選自O(shè)、N和S的至少一個(gè)雜原子以及選自胺和醇官能團(tuán)的至少一個(gè)官能團(tuán)L，所述基團(tuán)-[Q]-借助連接臂R₁與所述化合物的骨架連接，所述基團(tuán)-[Q]-通過(guò)官能團(tuán)T與所述連接臂R₁鍵合，或者所述基團(tuán)-[Q]-通過(guò)官能團(tuán)G與所述骨架直接鍵合，

●如果n等于1或2，則基團(tuán)-[Q]-來(lái)自C₂至C₁₅碳基鏈，其是任選地支鏈的或取代的、任選不飽和的和/或任選地包含一個(gè)或更多個(gè)環(huán)和/或包含選自O(shè)、N和S的至少一個(gè)雜原子以及選自胺和醇官能團(tuán)的至少一個(gè)官能團(tuán)L并且?guī)в衝個(gè)基團(tuán)R₂，所述基團(tuán)-[Q]-借助連接臂R₁與所述化合物的骨架連接，所述基團(tuán)-[Q]-通過(guò)官能團(tuán)T與所述連接臂R₁鍵合，或者所述基團(tuán)-[Q]-通過(guò)官能團(tuán)G與所述骨架直接鍵合，

●基團(tuán)-R₁-：

-為鍵，則a＝0，并且所述基團(tuán)-[Q]-通過(guò)官能團(tuán)G與所述骨架直接鍵合，

-或者為C₂至C₁₅碳基鏈，則a＝1，其為任選取代的和/或包含選自O(shè)、N和S的至少一個(gè)雜原子和在與所述基團(tuán)-[Q]-反應(yīng)之前包含至少一個(gè)酸官能團(tuán)，所述鏈通過(guò)由所述基團(tuán)-R₁-的酸官能團(tuán)與所述基團(tuán)-[Q]-的醇或胺官能團(tuán)的反應(yīng)產(chǎn)生的官能團(tuán)T與所述基團(tuán)-[Q]-鍵合，并且所述基團(tuán)-R₁通過(guò)由所述骨架所帶有的羥基官能團(tuán)或羧酸官能團(tuán)與所述基團(tuán)-R₁-的前體之間的反應(yīng)產(chǎn)生的官能團(tuán)F與所述骨架連接，

●基團(tuán)-R₂是C₁至C₃₀碳基鏈，其是任選地支鏈的或取代的、任選不飽和的和/或任選地包含一個(gè)或更多個(gè)環(huán)和/或選自O(shè)、N和S的一個(gè)或更多個(gè)雜原子；它與所述基團(tuán)-[Q]-形成官能團(tuán)Z，所述官能團(tuán)Z由基團(tuán)-R₂及基團(tuán)-[Q]-的前體所帶有的醇、胺或酸官能團(tuán)之間的反應(yīng)產(chǎn)生，

●F是選自醚、酯、酰胺或氨基甲酸酯官能團(tuán)的官能團(tuán)，

●T是選自酰胺或酯官能團(tuán)的官能團(tuán)，

●Z是選自酯、氨基甲酸酯、酰胺或醚官能團(tuán)的官能團(tuán)，

●G是選自酯、酰胺或氨基甲酸酯官能團(tuán)的官能團(tuán)，

●n等于0、1或2，

●m等于1或2，

●-[R₁]_a-[[Q]-[R₂]_n]_m對(duì)糖單元的取代度j在0.01與6之間，0.01≤j≤6；

b)以及任選地一個(gè)或更多個(gè)取代基-R’₁，

所述取代基-R’₁為C₂至C₁₅碳基鏈，其為任選取代的和/或包含選自O(shè)、N和S的至少一個(gè)雜原子和堿金屬陽(yáng)離子鹽形式的至少一個(gè)酸官能團(tuán)，所述鏈通過(guò)官能團(tuán)F’與所述骨架鍵合，所述官能團(tuán)F’由所述骨架所帶有的羥基官能團(tuán)或羧酸官能團(tuán)與所述取代基-R’₁的前體之間的反應(yīng)產(chǎn)生，

●-R’₁對(duì)糖單元的取代度i在0與6-j之間，0≤i≤6-j，并且

■如果n≠0并且如果所述骨架在取代之前不帶有陰離子電荷，則i≠0，

●-R’₁與-R₁-是相同或不同的，

■-R’₁-所帶有的游離的可成鹽的酸官能團(tuán)為堿金屬陽(yáng)離子鹽的形式，

●F’是選自醚、酯、酰胺或氨基甲酸酯官能團(tuán)的官能團(tuán)，

●F、F’、T、Z和G是相同或不同的，

●i+j≤6。