[發明專利]一類大位阻三芳基甲烷衍生物及其合成方法

在審

• 申請號: 202010203764.6
• 申請日: 2020-03-20
• 公開（公告）號: CN111253223A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發明（設計）人: 胡雪原;楊建波;商素琴;袁建勇;王華均
• 申請（專利權）人: 重慶醫科大學
• 主分類號: C07C41/18
• 分類號: C07C41/18;C07C43/247
• 代理公司: 重慶啟恒騰元專利代理事務所(普通合伙) 50232
• 代理人: 黎志紅

本發明提供一類大位阻的三芳基甲烷衍生物，具有化合物(1)所示通式：其中，R₁為C₁?C₆的烷基或C₁?C₆的烷氧基；R₂為C₁?C₆的烷基或C₁?C₆的烷氧基；R₃為C₁?C₆的烷基；R₄為各自獨立的氫、甲基、甲氧基、鹵素、鹵素取代的甲基、苯基、萘基；R₅為各自獨立的氫、甲基、甲氧基、鹵素、鹵素取代的甲基、苯基、萘基；R₆為各自獨立的氫、甲基、甲氧基、鹵素、鹵素取代的甲基、苯基、萘基；X為鹵素。本發明方法，操作簡單，原料廉價易得，適合大批量生產。

技術領域

本發明涉及三芳基甲烷衍生物，具體涉及一類大位阻三芳基甲烷衍生物及其合成方法。

背景技術

三芳基甲烷是一種非常有應用價值的基本骨架，已經廣泛應用于光學試劑、染料、材料、基團保護以及構建樹枝狀和非線性光學化合物。此外，三芳基甲烷及其衍生物也是許多具有生物活性化合物的組成部分，是合成很多抗腫瘤，抗氧化，抗炎，抗結核，抗真菌，抗病毒藥物的重要中間體(MibuN,Yokomizo K,Uyeda M.Chem Pharm Bull.2003:51:1325)。

隨著三芳基甲烷及其衍生化合物多種用途的不斷發現及應用范圍的不斷拓展，其合成方法也引起了國內外科學家的高度關注。目前合成三芳基甲烷及其衍生物的方法主要有傅克烷基化法和偶聯法。Werbel在1964年報道了一種通過傅克烷基化合成三芳基甲烷衍生物的方法，該方法通過二芳基甲醇與芳胺反應合成三芳基甲烷衍生物(Werbel LL,Elslager EF,Pearlman WM.Org Chem.1964:29:967)。傅克烷基化法能夠合成一系列的三芳基甲烷衍生物，但是合成過程中會使用大量的重金屬或酸堿作為催化劑，不僅選擇性不高，易發生異構化，而且目標化合物產率較低，不適合大規模生產。Muthyala在1994年報道了一種通過格氏試劑與二芳基甲基苯并三唑衍生物偶聯生成三芳基甲烷衍生物的方法(Muthyala R,KatrizkyAR,Lan X.Dyes Pigm.1994:25:303)；Oshima在2007年報道了一種通過鈀催化二芳基甲烷與鹵代芳烴的偶聯直接合成氮雜芳烴取代的三芳基甲烷衍生物的方法(NiwaT,Yorimitsu H,Oshima K.Org Lett.2007:9:2373)。雖然偶聯法選擇性較好，但需使用昂貴的金屬催化劑，同時難用于合成苯環上有大位阻的三芳基甲烷衍生物。

發明內容

根據本發明的第一方面，本發明提供一類大位阻的三芳基甲烷衍生物。

本發明式(1)化合物，具有如下通式：

其中，

R₁為C₁-C₆的烷基或C₁-C₆的烷氧基；

R₂為C₁-C₆的烷基或C₁-C₆的烷氧基；

R₃為C₁-C₆的烷基；

R₄為各自獨立的氫、甲基、甲氧基、鹵素、鹵素取代的甲基、苯基、萘基；

R₅為各自獨立的氫、甲基、甲氧基、鹵素、鹵素取代的甲基、苯基、萘基；

R₆為各自獨立的氫、甲基、甲氧基、鹵素、鹵素取代的甲基、苯基、萘基；