[發(fā)明專利]一種酰胺N-去甲基化的方法及應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010198830.5 | 申請日： | 2020-03-19 |
| 公開（公告）號： | CN111253275A | 公開（公告）日： | 2020-06-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 王宗花;張月霞;王薈琪 | 申請（專利權）人： | 青島大學 |
| 主分類號： | C07C231/08 | 分類號： | C07C231/08;C07C233/09;C07C233/27;C07C233/58;C07C233/05;C07C233/65 |
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| 地址： | 266071 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甲基化 方法 應用 | ||
1.一種酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺在N-氟代雙苯磺酰胺和二價銅鹽的作用下，加熱至40～120℃，進行反應獲得脫甲基酰胺；
原料酰胺的化學結構式為
脫甲基酰胺的化學結構式為
其中，R1選自芳基、烷基、烯基，R2選自芳基、烷基、烯基。
2.如權利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺與N-氟代雙苯磺酰胺的摩爾比為1:1～3；優(yōu)選的，原料酰胺與N-氟代雙苯磺酰胺的摩爾比為1:1.5。
3.如權利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，所述二價銅鹽為乙酰丙酮銅。
4.如權利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺與二價銅鹽的摩爾比為1:0.05～0.15。
5.如權利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，反應在惰性氣氛下進行。
6.如權利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，反應體系的溶劑為甲醇和/或乙腈。
7.如權利要求6所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，反應體系的溶劑為甲醇和乙腈的混合物。
8.如權利要求7所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺與乙腈的添加比為0.3～0.5:1，mol：L。
9.如權利要求7所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺與甲醇的摩爾比為3～5:1。
10.一種權利要求1～9任一所述的酰胺N-去甲基化的方法在制藥中的應用。
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