[發明專利]?;g苯三酚類衍生物及其藥物組合物和應用有效
| 申請號: | 202010196453.1 | 申請日: | 2020-03-19 |
| 公開(公告)號: | CN111170967B | 公開(公告)日: | 2022-12-27 |
| 發明(設計)人: | 許剛;年寅;葉巖松;杜叔宗;楊建;閻慧 | 申請(專利權)人: | 中國科學院昆明植物研究所 |
| 主分類號: | C07D307/00 | 分類號: | C07D307/00;A61K31/343;A61P25/28 |
| 代理公司: | 昆明祥和知識產權代理有限公司 53114 | 代理人: | 馬曉青 |
| 地址: | 650201 *** | 國省代碼: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | ?;g苯三酚類 衍生物 及其 藥物 組合 應用 | ||
1.下述結構式所示的酰基間苯三酚類衍生物hypatone A,
2.權利要求1所述化合物hypatone A的制備方法,采用甲醇對干燥金絲梅全草進行提取3次,每次2天,所得提取液經減壓蒸餾得到浸膏,將所述浸膏用100–200目硅膠拌樣,進行硅膠柱層析,所用洗脫劑為氯仿,得到氯仿段,之后將所得氯仿部分在用聚酰胺拌樣,以70%–100%的甲醇–水作為流動相過MCI柱,依次收集得到5個組分A~E,將A組分在梯度洗脫條件下進行硅膠柱層析,以石油醚/丙酮為洗脫劑依次收集得到5個組分,記為A1~A5組分;A2組分經過HPLC分離純化得到化合物hypatone A。
3.一種藥物組合物,其特征在于,其由活性成分和藥學上可接受的輔料組成,所述活性成分為權利要求1所述化合物hypatone A或權利要求2所述制備方法制備得到的化合物hypatone A。
4.一種用于預防和治療阿爾茨海默癥和脊髓小腦性共濟失調42型的藥物組合物,其特征在于,其由活性成分和藥學上可接受的輔料組成,所述活性成分為權利要求1所述化合物hypatone A或權利要求2所述制備方法制備得到的化合物hypatone A。
5.根據權利要求3或4所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥學上可接受的輔料為藥物載體、表面活性劑、緩沖物質、崩解劑、粘合劑、填充劑、潤滑劑、賦形劑、增溶劑、香味劑和著色劑中的一種或幾種。
6.權利要求1所述的?;g苯三酚類衍生物hypatone A或權利要求3或4任一項所述的藥物組合物在制備預防和/或治療神經退行性疾病的藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述神經退行性疾病為阿爾茨海默癥和脊髓小腦性共濟失調42型。
8.根據權利要求6或7任一項所述的應用,其特征在于,所述預防和/或治療神經退行性疾病的藥物的劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、口服液制劑、注射劑或凍干粉針劑。
9.一種Cav3.1低電壓門控鈣離子通道激活劑,其以權利要求1所示的酰基間苯三酚類衍生物hypatone A為活性成分。
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