[發(fā)明專(zhuān)利]EGFR酪氨酸激酶抑制劑及其用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010193366.0
• 申請(qǐng)日: 2020-03-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113493420A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-10-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡佳琪;陳弘道;鄭楊
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南京藥石科技股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D239/48
• 分類(lèi)號(hào): C07D239/48;C07D239/47;C07D401/04;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
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1.式(I)化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，Z₁為-NH-、-N(CH₃)-、-O-或-S-；

Z₂、Z₃、Z₄、Z₅各自獨(dú)立的選自C或N；

每個(gè)R₁獨(dú)立的選自氫、C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；兩個(gè)相鄰的R₁可與他們相連的原子一起形成五至六元飽和或不飽和的芳環(huán)或芳雜環(huán)；

每個(gè)R₂獨(dú)立的選自氫、C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；

R₃選自氫、C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；

R₄選自氫、C₁-C₆烷基或-NR₅R₆；

R₅和R₆各自獨(dú)立的選自氫、C₁-C₆烷基、-R₇N(R₈)(R₉)；

R₇、R₈、R₉各自獨(dú)立的選自氫或C₁-C₆烷基；

m、n分別獨(dú)立的選自1、2或3；

虛線為單鍵或雙鍵。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中式(Ⅰ)是式(Ⅰa)：

Z₁為-NH-、-N(CH₃)-、-O-或-S-；

Z₂、Z₃、Z₄、Z₅各自獨(dú)立的選自C或N；

每個(gè)R₁獨(dú)立的選自氫、C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；兩個(gè)相鄰的R₁可與他們相連的原子一起形成五至六元飽和或不飽和的芳環(huán)或芳雜環(huán)；

每個(gè)R₂獨(dú)立的選自氫、C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基或烷氧基；

m、n分別獨(dú)立的選自1、2或3；

虛線為單鍵或雙鍵。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

Z₁為-NH-、-N(CH₃)-或-O-；

Z₂、Z₃、Z₄、Z₅各自獨(dú)立的選自C或N，且Z₃和Z₄不同時(shí)為N；

每個(gè)R₁獨(dú)立的選自氫、C₁-C₃烷基或鹵素；兩個(gè)相鄰的R₁可與他們相連的原子一起形成苯環(huán)；

每個(gè)R₂獨(dú)立的選自氫、C₁-C₃烷基、鹵代C₁-C₃烷基、鹵素、氰基或甲氧基；

m、n分別獨(dú)立的選自1或2；

虛線為單鍵或雙鍵。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中選自：