[發(fā)明專利]一種具有抗結(jié)腸炎活性的組合物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010186910.9
• 申請(qǐng)日: 2020-03-17
• 公開（公告）號(hào): CN111374970B
• 公開（公告）日: 2023-05-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李嘉;張穎;楊海船;何春歡;張赟赟;陳鋒;巫凱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣西壯族自治區(qū)中醫(yī)藥研究院
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352;A61K31/37;A61P1/00;A61P29/00;C07D311/30;C07D311/40;C07D311/16
• 代理公司: 北京慕達(dá)星云知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 趙徐平

本發(fā)明公開了一種具有抗結(jié)腸炎活性的組合物，該組合物包括：4'?羥基?3',5,7?三甲氧基木犀草素，3',4',5',5,7?五甲氧基黃酮和九里香酮。所述4'?羥基?3',5,7?三甲氧基木犀草素與3',4',5',5,7?五甲氧基黃酮和九里香酮的質(zhì)量比為(1～10)：(1～20)：(1～30)。同時(shí)公開了該組合物及含有該組合物的九里香提取物在制備抗結(jié)腸炎藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述組合物和九里香提取物對(duì)腸道炎癥消炎作用效果理想，為開發(fā)成為抗結(jié)腸炎藥物提供了新的物質(zhì)基礎(chǔ)，具有潛在巨大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說涉及一種具有抗結(jié)腸炎活性的組合物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

結(jié)腸炎是指各種原因引起的結(jié)腸炎癥性病變?？捎杉?xì)菌、真菌、病毒、寄生蟲、原蟲等生物引起，亦可由變態(tài)反應(yīng)及理化因子引起，根據(jù)病因不同，可分為特異性炎性病變和非特異性炎性病變，前者指感染性結(jié)腸炎、缺血性結(jié)腸炎和偽膜性結(jié)腸炎等，后者包括潰瘍性結(jié)腸炎及結(jié)腸Crohn病。近年來，我國潰瘍性結(jié)腸炎的發(fā)病率呈逐漸上升趨勢，病程冗長，且有并發(fā)結(jié)腸癌的危險(xiǎn)，因此受到人們?cè)絹碓蕉嗟闹匾暋?/p>

九里香為廣西特色藥材，是國家基本藥物目錄品種，是“三九胃泰顆粒(膠囊)”和婦科名牌產(chǎn)品“膚陰潔復(fù)方黃松洗液(濕巾)”等多個(gè)中成藥中的主要藥味，同時(shí)也是兩面針中藥牙膏的主要原料藥材。具有行氣活血、散瘀止痛、解毒消腫和麻醉止痛的功效，主治胃脘疼痛、風(fēng)濕痹痛、跌撲腫痛、瘡癰、蛇蟲咬傷等?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，九里香具有抗炎鎮(zhèn)痛、抗生育和終止妊娠、抗菌、抗甲狀腺腫大、降血糖、麻醉鎮(zhèn)靜及增強(qiáng)免疫功能等作用。研究表明九里香主要含有黃酮類、香豆素類、生物堿及揮發(fā)油類等成分。

目前已有研究表明九里香的主要成分具有較好的抗骨關(guān)節(jié)炎作用，但是關(guān)于九里香的抗結(jié)腸炎活性還未見報(bào)道，有待進(jìn)一步研究開發(fā)。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明提供了一種從九里香中提取的3種活性組分的組合物，該組合物對(duì)治療結(jié)腸炎具有顯著地療效。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

一種具有抗結(jié)腸炎活性的組合物，該組合物包括：4'-羥基-3',5,7-三甲氧基木犀草素，3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮和九里香酮。

九里香(Murrayapaniculata(L.)Jack)中主要含有黃酮類、香豆素類以及生物堿類化合物。至今為止文獻(xiàn)報(bào)道的從九里香中分得的化合物已多達(dá)幾十種，本發(fā)明在上述化學(xué)成分研究的基礎(chǔ)上通過反復(fù)的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，首次發(fā)現(xiàn)并證明了九里香葉和帶葉嫩枝中含有的4'-羥基-3',5,7-三甲氧基木犀草素，3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮和九里香酮3個(gè)單體化合物的組合物具有顯著的抗結(jié)腸炎活性。

本發(fā)明所述的4'-羥基-3',5,7-三甲氧基木犀草素，3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮和九里香酮的結(jié)構(gòu)式如下：

4'-羥基-3',5,7-三甲氧基木犀草素(C₁₈H₁₆O₆)3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮(C₂₀H₂₀O₇)

九里香酮(C₁₅H₁₄O₄)

優(yōu)選的，所述4'-羥基-3',5,7-三甲氧基木犀草素與3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮和九里香酮的質(zhì)量比為(1～10)：(1～20)：(1～30)。

優(yōu)選的，所述4'-羥基-3',5,7-三甲氧基木犀草素與3',4',5',5,7-五甲氧基黃酮和九里香酮的質(zhì)量比為(1～5)：(1～10)：(1～15)。