[發(fā)明專利]給藥于眼后段的眼用制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010184735.X
• 申請(qǐng)日: 2014-03-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111789814B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-07-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戴維·P·賓加曼;保羅·G·錢尼;馬丁·B·瓦西
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 帕恩歐普佳有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/10
• 分類號(hào): A61K9/10;A61K9/06;A61K9/08;A61K31/427;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/38;A61P9/10;A61P27/02;A61P27/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 鄒宗亮

1.一種局部眼用懸浮液制劑，包含：

a.式(II)的活性劑：

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

b.氨基丁三醇；

c.泊洛沙姆；

d.羧甲基纖維素或其鹽；和

e.藥學(xué)上可接受的賦形劑；

其中，所述活性劑或所述其藥學(xué)上可接受的鹽以0.1％至2.0％w/v存在，其中至少95％的所述活性劑或所述其藥學(xué)上可接受的鹽為不溶形式。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述藥學(xué)上可接受的鹽為由下式提供的鹽酸鹽：

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，所述制劑包含0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％或2.0％w/v的所述活性劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制劑，所述制劑包含0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％或1.0％w/v的所述活性劑或其藥學(xué)上可接受的鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆407。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的制劑，所述制劑包含0.3％-1％w/v的氨基丁三醇。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制劑，所述制劑包含0.6％w/v的氨基丁三醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制劑，所述制劑包含1％-2％w/v的甘油。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-5和7中任一項(xiàng)所述的制劑，所述制劑包含1％-2％w/v的甘油。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制劑，所述制劑包含2％w/v的甘油。

11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制劑，所述制劑包含2％w/v的甘油。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，所述制劑還包含檸檬酸鹽緩沖液。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，所述制劑包含

(a)化合物-I

(b)羧甲基纖維素的鹽；

(c)0.2％至1.0％w/v的氨基丁三醇；

(d)泊洛沙姆；和

(e)1％至2.0％w/v的甘油。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-5、7、8和10-13中任一項(xiàng)所述的制劑，其中所述制劑適用于進(jìn)入眼后段和/或用于治療和/或改善眼部新血管形成。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-5、7、8和10-13中任一項(xiàng)所述的制劑在制備適用于進(jìn)入眼后段和/或用于治療和/或改善眼后段疾病的藥物中的應(yīng)用，所述眼后段疾病選自由以下疾病構(gòu)成的組：糖尿病性視網(wǎng)膜病變、老年性黃斑變性、病理性脈絡(luò)膜新血管形成、病理性視網(wǎng)膜新血管形成、葡萄膜炎、視網(wǎng)膜靜脈阻塞、眼外傷、手術(shù)引起的水腫、手術(shù)引起的新血管形成、囊樣黃斑水腫、眼部缺血、早產(chǎn)兒視網(wǎng)膜病變、科滋氏病、鐮狀細(xì)胞性視網(wǎng)膜病變，以及新生血管性青光眼。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的應(yīng)用，其中所述糖尿病性視網(wǎng)膜病變?yōu)楸尘靶吞悄虿∫暰W(wǎng)膜病變、增生性糖尿病性視網(wǎng)膜病變或糖尿病性黃斑水腫。

17.根據(jù)權(quán)利要求15所述的應(yīng)用，其中所述老年性黃斑變性為新生血管性老年性黃斑變性、干性老年性黃斑變性或地圖樣萎縮。