[發明專利]一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202010171107.8 | 申請日： | 2020-03-12 |
| 公開（公告）號： | CN111346047B | 公開（公告）日： | 2022-04-01 |
| 發明（設計）人： | 丁建東;曹丁凌格;唐敬玉;俞麟 | 申請（專利權）人： | 復旦大學;珠海復旦創新研究院 |
| 主分類號： | A61K9/06 | 分類號： | A61K9/06;A61K9/19;A61K9/08;A61K31/155;A61K47/34;A61P3/10;A61P3/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海科盛知識產權代理有限公司 31225 | 代理人： | 顧艷哲 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 熱致水 凝膠 二甲雙胍 制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑，其特征在于，為聚酯-聚醚嵌段共聚物與二甲雙胍的共混凍干粉，
所述聚酯-聚醚嵌段共聚物中聚醚嵌段為分子量400-1500的聚乙二醇，所述聚酯-聚醚嵌段共聚物中聚酯嵌段為分子量400-4000的脂肪族聚酯；
所述緩釋制劑在含水介質中溶解后，形成可注射熱致水凝膠，在低溫時為溶液狀態，高溫時轉變為物理凝膠，該凝膠對二甲雙胍具有緩釋作用；
所述聚酯嵌段選自聚DL-丙交酯、聚L-丙交酯、聚乙交酯、聚ε-己內酯、聚δ-戊內酯或聚碳酸酯中的一種或幾種的任何形式的共聚物。
2.根據權利要求1所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑，其特征在于，所述緩釋制劑的組分及重量百分比例為：二甲雙胍 0.1-60 wt％，聚酯-聚醚嵌段共聚物40-99.9wt％。
3.根據權利要求1所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑，其特征在于，所述聚酯-聚醚嵌段共聚物選自ABA或BAB型的三嵌段共聚物、AB型的二嵌段共聚物、A-g-B或B-g-A型的接枝共聚物、(AB)n共聚物，或者A(BA)n或B(AB)n型的共聚物中的一種或幾種，其中，A為聚乙二醇，B為脂肪族聚酯。
4.根據權利要求1所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑，其特征在于，所述二甲雙胍包含二甲雙胍或其藥學上可接受的鹽，或根據需要加入其他組分。
5.根據權利要求1-4任一項所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑，其特征在于，所述緩釋制劑在含水介質中溶解后，形成可注射熱致水凝膠，在低溫時為溶液狀態，高溫時轉變為物理凝膠，該凝膠對二甲雙胍具有緩釋作用，緩釋周期達1-8周。
6.一種如權利要求1-4任一項所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
步驟（1）：二甲雙胍與聚酯-聚醚嵌段共聚物在溶劑中的復配；
步驟（2）：冷凍干燥獲得二甲雙胍和聚酯-聚醚嵌段共聚物的復合物。
7.根據權利要求6所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑的制備方法，其特征在于，步驟（1）中復配方式為攪拌、超聲、震蕩或靜置中的一種或幾種組合，復配溫度為-10-50 oC，復配時間為0.1~24 h；步驟（2）中冷凍溫度為-200~-4 oC，冷凍時間為0.1~24 h，干燥時間為6~48 h。
8.一種如權利要求1所述的一種熱致水凝膠二甲雙胍緩釋制劑的應用，其特征在于，所述制劑用于制備治療糖尿病、肥胖或腫瘤的藥品。
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