[發明專利]一種快速增溶去甲腎上腺素水溶液且有效抑制樣品氧化的方法

有效

• 申請號: 202010169641.5
• 申請日: 2020-03-12
• 公開（公告）號: CN113384521B
• 公開（公告）日: 2023-03-28
• 發明（設計）人: 朱中杰;趙紅衛
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海高等研究院
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/137;A61K47/02;A61K47/04;A61P25/28;A61P25/16
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 嚴晨;許亦琳

本發明涉及藥學技術領域，特別是涉及一種快速增溶去甲腎上腺素水溶液且有效抑制樣品氧化的方法。本發明提供一種去甲腎上腺素溶液，所述去甲腎上腺素溶液包括去甲腎上腺素、銅離子、氫和水。本發明發明人通過在溶液體系中引入銅離子和氫，可以在制備過程中有效促進樣品的溶解，且延緩氧化，解決了去甲腎上腺素在水中溶解度低，溶解速度慢，易被氧化等問題，具有防氧化、綠色、安全、高效、易操作等特點，從而具有良好的產業化前景。

技術領域

本發明涉及藥學技術領域，特別是涉及一種快速增溶去甲腎上腺素水溶液且有效抑制樣品氧化的方法。

背景技術

去甲腎上腺素(Norepinephrine/Noradrenaline，NE/NA，CAS NO.51-41-2)是一種重要的小分子抑制性神經遞質和激素藥物，由腎上腺髓質分泌，在中樞神經系統中起著重要作用。去甲腎上腺素影響肌肉和脂肪組織，減少外周循環，并與阿爾茨海默病和帕金森疾病密切相關，該藥物在醫藥領域得到廣泛應用。但是，由于去甲腎上腺素自身在水溶液中的溶解度非常低，屬于非常難溶的化合物。作為臨床如神經系統等疾病的治療藥物，在水中的溶解度直接影響其分散和吸收以及作用效率。目前臨床應用的藥物主要是去甲腎上腺素溶液的衍生物，如重酒石酸去甲腎上腺素和鹽酸鹽去甲腎上腺素。此外，去甲腎上腺素溶解以后，還存在在空氣或有氧條件下中容易氧化變質等問題。

發明內容

鑒于以上所述現有技術的缺點，本發明的目的在于提供一種快速增溶去甲腎上腺素水溶液且有效抑制樣品氧化的方法，用于解決現有技術中的問題。

為實現上述目的及其他相關目的，本發明一方面提供一種去甲腎上腺素溶液，所述去甲腎上腺素溶液包括去甲腎上腺素、銅離子、氫和水。

在本發明一些實施方式中，所述去甲腎上腺素溶液為去甲腎上腺素水溶液。

在本發明一些實施方式中，所述去甲腎上腺素溶液中，去甲腎上腺素的濃度為1.18mM～110mM，優選為1.18mM～45mM。

在本發明一些實施方式中，所述去甲腎上腺素溶液中，銅離子的濃度為≤50mM，優選為2mM～20mM；

在本發明一些實施方式中，所述去甲腎上腺素溶液中，所述氫的濃度≤2ug/mL。

在本發明一些實施方式中，去甲腎上腺素與銅離子的摩爾比為1：0.2～0.4，優選為1：0.2～0.33。

在本發明一些實施方式中，所述去甲腎上腺素溶液中，所述銅離子由銅鹽提供。

在本發明一些實施方式中，所述銅鹽選自有機銅鹽和/或無機銅鹽，所述銅鹽優選選自氯化銅、硫酸銅、硝酸銅、碳酸銅、葡萄糖酸銅中的一種或多種的組合。

本發明另一方面提供所述的去甲腎上腺素溶液的制備方法，包括：將去甲腎上腺素溶解于包括銅離子和氫的水溶液中。

本發明另一方面提供所述的去甲腎上腺素溶液在制備包括去甲腎上腺素的藥物制劑中的用途。

本發明另一方面提供銅離子和氫的組合在增加水溶液中去甲腎上腺素的溶解度中的用途。

附圖說明

圖1顯示為本發明實施例不同銅離子濃度對應去甲腎上腺素的溶解度示意圖。

圖2顯示為本發明實施例氫氣對樣品的影響的實驗結果示意圖。

具體實施方式

為了使本發明的發明目的、技術方案和有益技術效果更加清晰，以下結合實施例對本發明進行進一步詳細說明，熟悉此技術的人士可由本說明書所揭露的內容容易地了解本申請發明的其他優點及功效。