[發明專利]一種包含JAK3/JAK1/TBK1抑制劑和甲氨蝶呤的藥物組合物及其用途

有效

• 申請號: 202010156766.4
• 申請日: 2020-03-09
• 公開（公告）號: CN111297866B
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 方征宇;魯先平;王慶文;周游;山松;虎義平;鐘福波;何娟;戴嘉婧
• 申請（專利權）人: 深圳微芯生物科技股份有限公司;成都微芯藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/505;A61P37/02;A61P19/02;A61P37/08;A61P9/10;A61P3/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 薛建強

1.一種治療類風濕性關節炎的藥物組合物，其特征在于，其包含JAK3/JAK1/TBK1抑制劑和甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽；所述JAK3/JAK1/TBK1抑制劑為N-(3-(5-氯-2-(4-氟-3-(N-甲基丙烯酰胺基)苯基氨基)嘧啶基-4-氨基)丙基)-4-氰基苯甲酰胺或其藥學上可接受的鹽，其結構式如式（）所示：

式（）。

2.根據權利要求1所述的治療類風濕性關節炎的藥物組合物，其特征在于，所述JAK3/JAK1/TBK1抑制劑和甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽混合存在于所述藥物組合物中或二者包含于所述組合物的不同部分，以使得JAK3/JAK1/TBK1抑制劑和甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽可以同時或分開使用。

3.一種治療類風濕性關節炎的藥盒，其特征在于，其包含治療有效量的權利要求1-2中任一項所述的藥物組合物。

4.根據權利要求3所述的治療類風濕性關節炎的藥盒，其特征在于，所述JAK3/JAK1/TBK1抑制劑與甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽分別是具有相同或不同規格的單位制劑。

5.根據權利要求3-4任一項所述的治療類風濕性關節炎的藥盒，其特征在于，所述JAK3/JAK1/TBK1抑制劑與甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽分別置于單獨容器中提供。

6.根據權利要求3-4任一項所述的治療類風濕性關節炎的藥盒，其特征在于，按照JAK3/JAK1/TBK1抑制劑50 mg/kg，以甲氨蝶呤計，甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽0.1 mg/kg~0.5 mg/kg來確定所述藥盒中提供的JAK3/JAK1/TBK1抑制劑與甲氨蝶呤或其藥學上可接受的鹽的用量。

7.根據權利要求1-2任一項所述的藥物組合物在制備治療類風濕性關節炎的藥物中的用途。

8.權利要求3-6任一項所述的藥盒在制備治療類風濕性關節炎的藥物中的用途。