[發明專利]一種葛根多糖及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202010156044.9
• 申請日: 2020-03-09
• 公開（公告）號: CN111004336B
• 公開（公告）日: 2020-06-12
• 發明（設計）人: 溫泉;朱衛豐;歐陽輝;馮育林;劉榮華;錢凱;杜惠
• 申請（專利權）人: 江西中醫藥大學
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K31/715;A61K36/488;A61P3/06
• 代理公司: 南昌恒橋知識產權代理事務所(普通合伙) 36125
• 代理人: 許明亮

本發明屬中藥領域，涉及葛根水提物中均一多糖的制備及其降脂活性。本發明從江西道地藥材——葛根中分離得到均一多糖QL經體內實驗證實葛根均一多糖具有顯著的降脂活性，顯著降低血清甘油三酯的含量及肝臟指數，可用于開發出潛在的安全有效降脂藥物。

技術領域

本發明屬中藥領域，涉及多糖，具體涉及葛根均一多糖的制備方法和在制備降脂藥物中的用途。

背景技術

隨著人們生活水平的提高，對高脂食物過多的攝入，使得高脂血癥有向年輕化發展的趨勢，同時這也是形成冠心病的主要危險因素之一，在對膽固醇代謝調控的相關研究中，中醫藥正在發揮越來越重要的作用。在臨床上，針對高血脂癥，主要依靠西藥他汀類（如辛伐他汀等）藥物進行治療，需要長期服藥并且會出現顯著的副作用，如橫紋肌溶解癥。因此，從傳統中藥中尋找安全有效的降脂藥具有效率性和針對性。

葛根是豆科植物葛（Pueraria lobata（Willd.）Ohwi）的干燥根。葛根盛產于中國南方山區，是江西省的道地藥材，為常用的清熱藥，并且能夠清熱生津、透疹，升陽止瀉之功效，具有較高的營養和藥用價值，素有“南葛北參”和“南方人參”的美譽，葛根在作為藥食兩用的中藥，在日常飲食當中也具有顯著的保健及降脂效果。葛根在臨床上主要用于消渴癥及高血脂患者，如葛根湯、葛根芩連湯等經典的復方制劑，在降脂方面具有顯著的療效，但是其具體的藥效物質不清清楚。

本研究從葛根提取物進行體外降脂活性試驗篩選時發現，其提取物具有顯著的降脂活性，采取活性導向分離方法，從葛根中分離得到具有顯著降脂活性的葛根多糖QL，其結構明確，制備工藝簡單，安全有效。可為葛根多糖用于高血脂病癥的研究提供研究基礎數據，后續可用于開發安全有效的降脂藥物。

發明內容

本發明的目的是提供具有降脂活性的成分，具體涉及從葛根得到的均一多糖（QL）的制備方法和在制備降脂藥物中的用途。

本發明從葛根提取物中進行導向分離得到均一多糖命名為QL。經體內實驗證實葛根多糖具有較好的降脂活性，可顯著降低血清內甘油三酯的含量，白色的脂肪粒明顯減少，可作為降脂藥物進行開發。

本發明中，所述的中藥葛根是豆科（Leguminosae）植物葛根Pueraria lobata（Willd.）Ohwi的干燥根。

其中，葛根多糖QL的結構特征描述如下：QL是主要由1種單糖組成的均多糖，分子量為10-60 KDa；比旋度[α]20 D-28.0 (c 0.5，H2O)，蛋白含量：0.64%；無糖醛酸；糖含量98.7%；紅外光譜IR顯示典型的多糖吸收峰，包括3300cm^-1左右的羥基吸收峰，957cm^-1左右的糖基吸收峰，且1700 cm^-1無羰基吸收峰，與所測糖醛酸含量一致；通過完全酸水解及乙酰衍生化，通過GC-MS分析發現，葛根多糖QL主要由葡萄糖構成，另外，通過甲基化反應后，封閉游離羥基，再經完全酸水解和GC-MS分析，表明葛根多糖QL-1單糖組其主要連接方式為α-1,3-Glu連接、少量的Terminal-Glu末端連接，該連接方式同時也通過核磁數據證實，¹³C-NMR低場區兩個典型端基碳信號為δ_C97.1和100.9，其中δ_C100.9（C-1）為α-1,3-Glu端基碳信號, δ_C97.1（C-1’）為Terminal-Glu端基碳信號，δ_C61.8 為葡萄糖C-6信號峰，未向低場移動，說明C-6位置無連接取代，其余δ_C 60-80為葡萄糖C2-C5信號區域。¹H-NMR 也給出主要的端基氫信δ_H 5.38，且耦合常數J = 2.0Hz，說明是α連接，δ_H3.3-3.9區域為葡萄糖H2-H5信號區域。