[發明專利]一種內酯類化合物及其提取方法和應用

有效

• 申請號: 202010148042.5
• 申請日: 2020-03-05
• 公開（公告）號: CN111559999B
• 公開（公告）日: 2022-02-08
• 發明（設計）人: 楊秀芳;惠昱昱;王寧寧;馬養民;汪小鋼;姬海剛
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07D311/16
• 分類號: C07D311/16;A01N43/16;A01P1/00;A01P3/00;A61K31/37;A61P35/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 馬貴香

本發明公開了一種內酯類化合物及其提取方法和應用，將貓兒屎內生真菌DS37次生代謝產物用石油醚/乙酸乙酯/甲醇浸提，合并提取液并過濾，回收混合溶劑，減壓濃縮，得到粗品浸膏；將粗品浸膏在硅膠色譜柱上，用不同體積梯度的石油醚/乙酸乙酯/甲醇洗脫劑進行洗脫，得到A?D四個組分；將B組分浸膏在硅膠色譜柱上，用不同體積梯度的石油醚/乙酸乙酯洗脫劑進行洗脫，得到B1?B6六個組分，B4組分繼續在硅膠色譜柱上，用不同體積梯度的石油醚/乙酸乙酯洗脫劑進行洗脫，得到B4.1?B4.13十三個組分，B4.10組分用羥丙基葡聚糖凝膠柱色譜分離，得到內酯類化合物。本發明從貓兒屎內生真菌DS37次生代謝產物中分離得到內酯類化合物，且該化合物有良好的抑菌活性和抗腫瘤活性。

技術領域

本發明涉及內酯類化合物制備領域，具體涉及一種內酯類化合物及其提取方法和應用。

背景技術

貓兒屎(Decaisnea insignis(Griff.)Hook.f.Thomson)又叫貓兒瓜(秦嶺)、矮杞樹等，系木通科(Lardiya balaeeae)貓兒屎屬植物。叢生落葉直立灌木，廣泛分布于我國西南部和中部地區。木通科植物貓兒屎是我國傳統的民間中草藥，味辛、甘、性平，根及果實甘、涼具有清肺止咳，祛風除濕，治療風濕關節痛等功效。迄今為止，對貓兒屎的研究主要集中在它的植物化學成分，而對其內生真菌的研究相對較少。內生真菌指在其生長過程中至少有一個階段生活在植物體內，但卻不會對植物組織造成顯著不良影響的真菌。據報道，內生真菌次生代謝產物種類主要有：生物堿、萜類、甾體、有機酸類等化合物，均具有一定的生物活性。然而未見貓兒屎內生真菌中有關內酯類化合物的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種內酯類化合物及其提取方法和應用，以克服上述現有技術存在的缺陷，本發明從貓兒屎內生真菌DS37次生代謝產物中分離得到結構新穎的內酯類化合物，且該內酯類化合物有較好的抑菌活性和對人體癌細胞表現出優良的抑制活性。

為達到上述目的，本發明采用如下技術方案：

一種內酯類化合物，所述內酯類化合物的化學結構式為：

一種內酯類化合物的提取方法，包括以下步驟：

(1)以貓兒屎內生真菌DS37固體發酵物為原料用石油醚、乙酸乙酯和甲醇浸提若干次，合并提取液并過濾，回收混合溶劑，濾液減壓濃縮，得到粗品浸膏，所述貓兒屎內生真菌DS37固體發酵物與粗品浸膏的質量比為 92:15；

(2)將步驟(1)得到的粗品浸膏在硅膠色譜柱上，分別用體積梯度為 1:0:0,0:1:0,0:1:1,0:0:1的石油醚/乙酸乙酯/甲醇洗脫劑進行洗脫，得到A-D 四個組分，所述粗品浸膏與A-D四個組分之間的質量比為150:11:42:70:10；

(3)將步驟(2)得到的B組分在硅膠色譜柱上，分別用體積梯度為100:0, 100:20,100:50,100:100,100:200,0:100的石油醚/乙酸乙酯洗脫劑進行洗脫，得到B1-B6六個組分，B4組分繼續在硅膠色譜柱上，用體積梯度為100:20, 100:50,100:80,100:100,100:120,100:150,100:180,100:190,100:195,100:200, 100:250,100:300,0:100的石油醚/乙酸乙酯洗脫劑進行洗脫，得到B4.1-B4.13 十三個組分，將B4.10組分用羥丙基葡聚糖凝膠柱色譜分離得到內酯類化合物，所述B組分和B4組分之間的質量比為21:1，B4組分和B4.10組分之間的質量比為50:3，B4.10組分和內酯類化合物之間的質量比為1000:11。

進一步地，所述的石油醚、乙酸乙酯和甲醇均為工業用標準。

進一步地，步驟(1)中將貓兒屎內生真菌DS37固體發酵后的陰干產物用石油醚/乙酸乙酯/甲醇浸提8次。

上述內酯類化合物在制備抑菌藥物上的應用。