[發(fā)明專利]一種Herpetetrone納米混懸劑及其干粉、制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010144144.X | 申請日： | 2020-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN111374944B | 公開（公告）日： | 2022-06-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 袁海龍;申寶德;鐘雨佶;沈成英;劉肖 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國人民解放軍空軍特色醫(yī)學(xué)中心 |
| 主分類號： | A61K9/10 | 分類號： | A61K9/10;A61K9/14;A61K31/34;A61K36/42;A61K47/32;A61P1/16;A61K131/00 |
| 代理公司： | 深圳市合道英聯(lián)專利事務(wù)所(普通合伙) 44309 | 代理人： | 謝成毅;廉紅果 |
| 地址： | 100142*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 herpetetrone 納米 混懸劑 及其 干粉 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明一種Herpetetrone納米混懸劑及其干粉、制備方法和應(yīng)用，屬于中醫(yī)藥口服藥物技術(shù)領(lǐng)域。所述Herpetetrone納米混懸劑是通過超聲沉淀法制備。所述混懸劑干粉的制備方法包括：Herpetetrone納米混懸劑的制備；Herpetetrone納米混懸劑干粉的制備。所述Herpetetrone納米混懸劑或Herpetetrone納米混懸劑干粉在2h內(nèi)溶出達到90％以上；其對HSC?T6肝纖細胞增殖具有顯著的抑制作用。所述應(yīng)用為在制備治療肝病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明具有以下優(yōu)點：體外溶出度明顯提高，體內(nèi)口服生物利用度明顯提高，同時增強了對HSC?T6細胞的抑制作用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于中醫(yī)藥口服藥物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種Herpetetrone納米混懸劑及其干粉、制備方法和應(yīng)用；具體涉及一種治療肝病的Herpetetrone納米混懸劑的制備以及理化表征；對肝纖細胞的抑制作用以及口服生物利用度的考察。
背景技術(shù)
肝纖維化是肝臟對各種原因所致肝損傷的創(chuàng)傷愈合反應(yīng)，是各種慢性肝病共有的病理過程。肝纖維化的發(fā)生以細胞外基質(zhì)(ECM)的合成與降解失衡后，ECM過度沉積為病理特征。ECM主要來源于肝星形細胞(hepatic stellate cells，HSC)，并通過HSC的激活與分化調(diào)控機制最終形成ECM過度沉積，導(dǎo)致肝纖維化的發(fā)生。而近年來中藥及天然產(chǎn)物在肝纖維化治療中的獨特療效日益凸顯。
藏藥波棱瓜子是葫蘆科植物波棱瓜(Herpetospermum caudigerum Wall.)的干燥成熟種子，其味苦，性寒，是治療肝病的常用藥物之一。目前研究表明其抗肝病的主要活性部位是總木脂素。根據(jù)現(xiàn)文獻統(tǒng)計，已經(jīng)從波棱瓜子有效部位總木脂素中分離得到的共 40余種單體，Herpetetrone(HPT)是其中之一。然而，Herpetetrone為難溶性藥物，由于其溶解度低、溶出速率慢限制了藥物的吸收，進而影響其藥效的發(fā)揮。納米混懸技術(shù)(nanosuspensions，NS)是國際上公認的解決成分難溶和生物利用度低下的重要方法之一。制備納米混懸劑的主要方法有介質(zhì)研磨法，高壓均質(zhì)法、超聲沉淀法等。超聲沉淀法的優(yōu)點是操作簡便，制備過程可以一步完成，消耗的機械力較小。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于公開了一種Herpetetrone納米混懸劑的制備方法。
本發(fā)明的第二目的在于公開了由上述方法制備的Herpetetrone納米混懸劑。
本發(fā)明第三個目的在于公開了一種Herpetetrone納米混懸劑干粉的制備方法。
本發(fā)明第四個目的在于公開了上述制備方法制備得到的Herpetetrone納米混懸劑干粉。
本發(fā)明第五個目的在于公開了上述Herpetetrone納米混懸劑及其干粉的應(yīng)用。
本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
一種Herpetetrone納米混懸劑的制備方法，包括下述步驟：
(1)、精密稱取50mg的HPT原料藥，置于10mL無水乙醇中完全溶解后得溶液A；
(2)、精密稱取聚維酮K30 10mg到40mL蒸餾水中完全溶解后得溶液B；
(3)、將溶液B置于探頭下超聲，將溶液A快速注入到溶液B中，繼續(xù)超聲15min，即得Herpetetrone納米混懸劑；所述超聲的方式為工作3s，間歇3s；所述超聲的功率為 400W。。
上述技術(shù)方案所述制備方法制備得到的Herpetetrone納米混懸劑。
一種Herpetetrone納米混懸劑干粉的制備方法，包括下述步驟：
(Ⅰ)、Herpetetrone納米混懸劑的制備：
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