[發明專利]一種瑞德西韋的制備方法在審
| 申請號： | 202010143490.6 | 申請日： | 2020-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN111116656A | 公開（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發明（設計）人： | 陳本順;江濤;朱萍;楊濤 | 申請（專利權）人： | 江蘇福瑞康泰藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 南京天翼專利代理有限責任公司 32112 | 代理人： | 黃明哲 |
| 地址： | 223800 江蘇省宿遷*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 瑞德西韋 制備 方法 | ||
1.一種瑞德西韋的制備方法，其特征在于：其合成路線如下：
；
具體制備方法包括以下步驟：
1）化合物V與五氟苯酚在堿作用下反應，得到化合物IV；
2）步驟1）獲得的化合物IV經拆分得到化合物III；
3）在空間位阻大的有機堿作用下，步驟2）獲得的化合物III與化合物II反應，并經酸水解得到化合物I。
2.根據權利要求1所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟1）中化合物V與五氟苯酚的摩爾比為1~1.5：1。
3.根據權利要求1所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟1）中所使用的堿為三乙胺，0～10℃下控溫滴加，步驟1）反應溫度為15~20℃，反應時間為12-24h。
4.根據權利要求1所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟2）中所述的拆分過程具體為常溫下將化合物IV溶于醚類和烷烴類溶劑中，然后降溫至-50～-20℃，并攪拌12~24h，析出化合物III。
5.根據權利要求3所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟2）中所使用的醚類溶劑選自甲基異丙基醚、甲基叔丁基醚中的一種或兩種；所述烷烴類溶劑選自C5-C7的直鏈或支鏈的飽和或不飽和烷烴。
6.根據權利要求1所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟3）中所述有機堿、化合物II、化合物III的摩爾比為（2~3）：1：（1.5~2.5）。
7.根據權利要求1所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟3）中所述空間位阻大的有機堿選自叔丁基氯化鎂、叔丁基醇鈉、叔丁基醇鉀、叔丁基鋰、六甲基二硅基胺鋰或六甲基二硅基胺鈉中的一種。
8.根據權利要求1所述的瑞德西韋的制備方法，其特征在于：步驟3）中所述酸選自鹽酸、醋酸中的一種。
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