[發明專利]化學實體、組合物和方法

在審

• 申請號: 202010143416.4
• 申請日: 2014-08-22
• 公開（公告）號: CN111285813A
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發明（設計）人: 錢向平;朱永亮
• 申請（專利權）人: 潤新生物公司
• 主分類號: C07D239/84
• 分類號: C07D239/84;C07D401/14;C07D401/04;C07D471/04;C07D405/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D401/12;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/553;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶

1.式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

X₃為C-R₁₂或N；

X₄為C-R₁₃或N；

X₅為C-R₁₄或N；

n為0、1、2、3、4或5；

m為0、1、2、3、4或5；

為芳基或雜芳基；

為芳基、雜芳基或雜環烷基；

R₆、R₁₂、R₁₃、R₁₄和每個Z獨立地為氫、氰基、鹵代、羥基、疊氮基、硝基、羧基、氧代、亞磺酰基、烷硫基、磺酰基、任選取代的烷氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的芳氧基、任選取代的雜芳基氧基、任選取代的雜環烷基氧基、任選取代的烷基、任選取代的環烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的氨基、任選取代的酰基、任選取代的烷氧羰基、任選取代的氨基羰基、任選取代的氨基磺酰基或任選取代的甲脒基；

每個Q獨立地為氫、氰基、鹵代、羥基、疊氮基、硝基、羧基、氧代、亞磺酰基、烷硫基、磺酰基、任選取代的烷氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的芳氧基、任選取代的雜芳基氧基、任選取代的雜環烷基氧基、任選取代的烷基、任選取代的環烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的氨基、任選取代的酰基、任選取代的烷氧羰基、任選取代的氨基羰基、任選取代的氨基磺酰基、任選取代的甲脒基或E；

其中E為能夠與親核體形成共價鍵的親電子基團。

2.根據權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中選自：吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、呋咱基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑、1,2,5-噁二唑、1,3,4-噁二唑、噻二唑基、二噻唑基、四唑基、吡啶基、吡喃基、噻喃基、二嗪基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、噁嗪基、噻嗪基、二噁英基、二噻英基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、四嗪基和苯基，并且選自：哌嗪基、嗎啉基、哌啶基、硫代嗎啉基、吡咯烷基、四氫呋喃基、二氮雜環庚基、氮雜環丁基、氧雜環丁基、環氧乙烷基、氮丙啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、呋咱基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑、1,2,5-噁二唑、1,3,4-噁二唑、噻二唑基、二噻唑基、四唑基、吡啶基、吡喃基、噻喃基、二嗪基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、噁嗪基、噻嗪基、二噁英基、二噻英基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、四嗪基和苯基。

3.根據權利要求2所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中選自：苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基和噻吩基。

4.根據權利要求3所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中為苯基或吡啶基。

5.根據權利要求2所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中選自：苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基和噻吩基。

6.根據權利要求5所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中為苯基或吡啶基。

7.根據權利要求2所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中選自：哌嗪基、嗎啉基、哌啶基、硫代嗎啉基、吡咯烷基、四氫呋喃基、二氮雜環庚基、氮雜環丁基、氧雜環丁基、環氧乙烷基和氮丙啶基。

8.根據權利要求7所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中選自：哌嗪基、嗎啉基、哌啶基、吡咯烷基、四氫呋喃基和二氮雜環庚基。

9.根據權利要求8所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中選自：哌嗪基、嗎啉基、哌啶基和吡咯烷基。