[發(fā)明專利]一類新的化合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010138917.3
• 申請日: 2020-03-03
• 公開（公告）號: CN113354684A
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 河北春百生物科技有限公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;C07F9/6574;C07D487/04;A61P31/14;A61P31/18;A61P31/20;A61K31/685;A61K31/675;A61K31/53
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本發(fā)明涉及一類新的化合物及其用途，還涉及該類化合物在制備抗病毒藥物等方面的應(yīng)用。尤其是在艾滋病病毒、乙肝病毒、副黏病毒、冠狀病毒藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類新的化合物及其用途，還涉及該類化合物在制備抗病毒藥物等方面的應(yīng)用。

背景技術(shù)

人類免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus；abbr:HIV)，即艾滋病(AIDS，獲得性免疫缺陷綜合征)病毒，是造成人類免疫系統(tǒng)缺陷的一種病毒。1981年，人類免疫缺陷病毒在美國首次發(fā)現(xiàn)。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒(Lentivirus)，屬逆轉(zhuǎn)錄病毒的一種。

HIV通過破壞人體的T淋巴細(xì)胞，進(jìn)而阻斷細(xì)胞免疫和體液免疫過程，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)癱瘓，從而致使各種疾病在人體內(nèi)蔓延，最終導(dǎo)致艾滋病。由于HIV的變異極其迅速，難以生產(chǎn)特異性疫苗，至今無有效治療方法，對人類健康造成極大威脅。

HBV(乙型肝炎病毒)簡稱乙肝病毒。是一種DNA病毒，屬于嗜肝DNA病毒科(hepadnaviridae)。根據(jù)目前所知，HBV就只對人和猩猩有易感性，引發(fā)乙型病毒性肝炎疾病。完整的乙肝病毒成顆粒狀，也會被稱為丹娜顆粒(Dane)。1965年由丹娜發(fā)現(xiàn)。直徑為42納米。顆粒分為外殼和核心兩部分。

我國的乙肝病毒感染率約60％-70％；乙肝表面抗原攜帶率約占總?cè)丝诘?.18％，以此計算，全國約有9300萬人攜帶乙肝病毒，其中慢性乙型肝炎患者約2000萬例。

HIV-1和HBV藥物的研發(fā)一直以來都是藥物研發(fā)的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。

副黏病毒科家族的副黏病毒屬是造成許多流行性人和動物疾病的陰性、單鏈RNA病毒。這些病毒包括至少兩個主要亞科，即副黏病毒亞科和肺病毒亞科。亞科副黏病毒亞科包括人副流感病毒(HPIV)、麻疹病毒和腮腺炎病毒。雖然，疫苗可用于防止麻疹和腮腺炎感染，但在2001年這些感染造成745，00人死亡，所以對于易感人群，將期望另外的治療。HPIV是較年輕的孩子中的下呼吸道感染的第二最普遍的原因且總共造成約75％的義膜性喉炎(Croup)病例。HPIV可以在整個生命中造成重復(fù)感染，包括上呼吸道疾病和甚至嚴(yán)重的下呼吸道疾病(例如，肺炎、支氣管炎和細(xì)支氣管炎)，后者在老年人中和在免疫系統(tǒng)受損的患者中是尤其值得關(guān)注的。因此，對抗副黏病毒亞科療法存在需求。

亞科肺病毒亞科包括人呼吸道合胞病毒(HRSV)。幾乎所有的孩子在他們第二歲時將患上HRSV感染。HRSV是嬰兒期和童年期中下呼吸道感染的主要原因，且被感染的那些人中的0.5％至2％需要住院治療。患有慢性心臟病、肺病的老年人和成年人或被免疫抑制的那些人還具有發(fā)展嚴(yán)重的HRSV疾病的高風(fēng)險。目前不能得到防止HRSV感染的疫苗。單克隆抗體帕利珠單抗可用于處于高風(fēng)險的嬰兒，例如，早產(chǎn)兒或患有心臟病或肺病的那些，但一般使用的成本常常令人不敢問津。利巴韋林還已經(jīng)用于治療HRSV感染但具有有限的效力。因此，通常對抗肺病毒亞科療法和抗副黏病毒科療法存在需求。

人類冠狀病毒最早是在20世紀(jì)60年代中期發(fā)現(xiàn)的，它們是在他們生活中的某個時間感染大多數(shù)人的普通病毒，通常會導(dǎo)致輕度到中度的上呼吸道和胃腸道疾病。稱為“中東呼吸綜合癥冠狀病毒”(MERS-CoV或MERS)的新型冠狀病毒于2012年在沙特阿拉伯首次報道，并已蔓延至其他幾個國家。嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合癥(SARS)的冠狀病毒SARS-Cov于2002年首次在中國得到確認(rèn)，并導(dǎo)致2002年和2003年全球爆發(fā)。