[發(fā)明專利]苯并噻唑類化合物及醫(yī)藥用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010138641.9
• 申請日: 2020-03-03
• 公開（公告）號: CN111763201A
• 公開（公告）日: 2020-10-13
• 發(fā)明（設計）人: 孫宏斌;劉勝杰;周鑫煜;袁浩亮;陳彩萍;溫小安
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D417/12;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/497;A61K31/428;A61K31/496;A61K31/4725;A61K31/5377;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 孫斌

1.如式I所示的苯并噻唑類化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物：

X為亞甲基、羰基或磺酰基；

Y為氫或XR¹；

R¹為取代的烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芐基、取代或未取代的雜芳基甲基、取代或未取代的芳基或雜芳基；

R²為取代及未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)烷基；

R³為氫、羥基或雜環(huán)基。

2.根據(jù)權利要求1所述的苯并噻唑類化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其特征在于，

所述X為磺酰基；

Y為氫或XR¹；

R¹為取代的烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芐基、取代或未取代的雜芳基甲基、取代或未取代的芳基或雜芳基；

R²為取代或未取代的雜環(huán)烷基；

R³為氫。

3.根據(jù)權利要求1-2任一所示的苯并噻唑類化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其特征在于，所述化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物選自如下化合物：

4.一種權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物在制備USP7調(diào)控劑中的用途。

5.一種權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物在制備預防或治療骨髓增生異常綜合征及惡性腫瘤的藥物中的用途。

6.根據(jù)權利要求5所述的用途，其特征在于，所述腫瘤包括骨癌，血液科癌癥，神經(jīng)系統(tǒng)癌癥，胃腸瘤，泌尿系統(tǒng)癌癥，肺癌，肝癌或皮膚癌。

7.一種預防或治療骨髓增生異常綜合征及腫瘤的藥物組合物，其中含有治療有效量的式I化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物作為活性成份和藥學上可接受的輔料。

8.根據(jù)權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物優(yōu)選是普通片劑或膠囊、緩釋片劑或膠囊、控釋片劑或膠囊、顆粒劑、散劑、糖漿劑、口服液或注射劑。