[發明專利]氟取代單咔唑類衍生物、其制備方法及應用有效
| 申請號： | 202010136417.6 | 申請日： | 2020-03-02 |
| 公開（公告）號： | CN111217741B | 公開（公告）日： | 2022-03-15 |
| 發明（設計）人： | 劉博;梁微紅;韓曉東;蔡樺楊;吳云山;周文;潘琪;鐘金浪;陳偉英;徐方方;李恩念;王凱;鄭作亮;王曉婉;張玉琴;祝春香 | 申請（專利權）人： | 廣東省中醫院(廣州中醫藥大學第二附屬醫院;廣州中醫藥大學第二臨床醫學院;廣東省中醫藥科學院) |
| 主分類號： | C07D209/88 | 分類號： | C07D209/88;C07D403/06;C07D471/04;C07D405/06;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4045;A61K31/403;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京商專潤文專利代理事務所(普通合伙) 11317 | 代理人： | 梁麗嬋;羅泳詩 |
| 地址： | 510000 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 單咔唑類 衍生物 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.氟取代單咔唑類衍生物，其特征在于，為式(Ⅰ)所示化合物中的一種或多種，或式(Ⅰ)所示化合物形成的醫學上可接受的可溶性鹽中的一種或多種：
R1、R2均為F，R3為下述基團中的一種：
2.權利要求1所述的氟取代單咔唑類衍生物的制備方法，其特征在于，
R1＝R2＝F，
時，步驟如下：取如下結構式所示的中間體：加入對氟苯乙胺，30～80℃加熱反應，得如下結構式所示化合物：
時，步驟如下：取如下結構式所示的中間體：加入苯乙胺，30～80℃加熱反應，得如下結構式所示化合物：
3.權利要求1所述的氟取代單咔唑類衍生物在制備DNA甲基轉移酶抑制劑中的應用，其特征在于，所述DNA甲基轉移酶抑制劑為DNMT1抑制劑。
4.權利要求1所述的氟取代單咔唑類衍生物在制備治療癌癥藥物方面的應用，其特征在于，所述癌癥為肝癌、肺癌、胃癌或結腸癌。
5.一種藥物組合物，其特征在于，包括至少一種權利要求1所述的氟取代單分子咔唑衍生物，和至少一種藥學上可接受的賦形劑。
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