[發(fā)明專利]一種石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備及其氣化吸入式的給藥方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010134847.4
• 申請(qǐng)日: 2020-03-02
• 公開（公告）號(hào): CN111150783A
• 公開（公告）日: 2020-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉勝貴;王鉦霖;馬海悅;付彬彬;李智高;孔令羽
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 云南綠新生物藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/888
• 分類號(hào): A61K36/888;A61K9/48;A61K9/72;A61P25/28;A61K31/045
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1.一種石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備及其氣化吸入式的給藥方法，其特征在于，所述石菖蒲揮發(fā)油為由水蒸氣蒸餾法制得，石菖蒲揮發(fā)油以軟膠囊式存在，軟膠囊的形狀為橢圓形；軟膠囊內(nèi)容物包括石菖蒲揮發(fā)油10%-20%、大麻蠟質(zhì)1%-5%、冰片0.1%-1%、薄荷冰0.1%-1%、其余為甘油。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備及其氣化吸入式的給藥方法，其特征在于，所述的大麻蠟質(zhì)，是工業(yè)大麻花葉經(jīng)超臨界CO₂提取所得浸膏，經(jīng)冬化脫蠟，所得的脫蠟蠟質(zhì)，具有舒緩神經(jīng)的功效；所述冰片及薄荷冰味辛、性寒，可掩蓋石菖蒲揮發(fā)油的刺激性味道，冰片具有開竅醒神、促進(jìn)藥物透過血腦屏障的作用。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備及其氣化吸入式的給藥方法，其特征在于，所述氣化吸入方式為鼻腔吸入，具體為利用電子加熱器為給藥儀器，將揮發(fā)油軟膠囊置于電子加熱器加熱腔內(nèi)，加熱腔內(nèi)置的針頭將軟膠囊外殼破壞，將內(nèi)容物釋放出來；設(shè)定合理的加熱溫度（300℃~1000℃），打開電子加熱控制器開關(guān)，當(dāng)加熱溫度超過內(nèi)容物中化合物的沸點(diǎn)時(shí)，使藥物氣化，患者以類似“吸煙”的方式把已氣化的藥物吸入鼻腔，藥物通過嗅神經(jīng)通路、嗅黏膜上皮通路可直接吸收進(jìn)入腦組織，從而發(fā)揮益智健腦、改善學(xué)習(xí)記憶能力的療效，可用于預(yù)防及輔助治療阿爾茨海默病。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備及其氣化吸入式的給藥方法，其特征在于，所述石菖蒲揮發(fā)油的提取參照《中國藥典》2015 年版四部 2204 揮發(fā)油測定法項(xiàng)下的乙法進(jìn)行，稱取一定量石菖蒲干燥根莖，加8倍量水浸泡 2h，提取揮發(fā)油 6h；制備好的揮發(fā)油在-18℃下保存。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備及其氣化吸入式的給藥方法，其特征在于石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊的制備包括如下步驟：

制備內(nèi)料液：內(nèi)料液（以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計(jì)）包括：石菖蒲揮發(fā)油10%-20%、大麻蠟質(zhì)1%-5%、冰片0.1%-1%、薄荷冰0.1%-1%、其余為甘油；將甘油加熱至約50℃，加入大麻蠟質(zhì)、冰片、薄荷冰，攪拌使其溶解后冷卻至室溫，再加入石菖蒲揮發(fā)油攪拌均勻，得內(nèi)料液；

制備囊殼：囊殼液（以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計(jì)）包括：醫(yī)用明膠40%、甘油20%、純凈水40%；先用80％量的純凈水將明膠浸泡溶脹，再將剩余純凈水與甘油混合注入溶膠罐中，加熱攪拌至75℃左右，再加入明膠液，繼續(xù)攪拌30 分鐘后放冷靜置，真空脫泡，得到囊殼材料膠液；

制片壓丸：將上述囊殼材料膠液放入預(yù)先保溫在60℃的貯膠桶中，膠液在60℃保溫消泡靜置4小時(shí)后，保持在60℃下壓制膠片；

將步驟（3）制成合格的膠片及步驟（1）制得的內(nèi)容物通過自動(dòng)旋轉(zhuǎn)制囊機(jī)壓制成軟膠囊，控制每丸裝料量為0.5g；

壓丸成型：將壓制成的軟膠囊于網(wǎng)機(jī)內(nèi)20℃下吹風(fēng)定形，定形4小時(shí)；

洗丸、晾丸：用70%~95%乙醇洗去膠囊表面油層，并于25℃～40℃，相對(duì)濕度25%～40％的條件下，干燥12h～24h，即得石菖蒲揮發(fā)油軟膠囊。