[發(fā)明專利]多肽TDL23的新用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010126308.6
• 申請日: 2020-02-27
• 公開（公告）號: CN111346217B
• 公開（公告）日: 2023-06-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 許元生;蘇博雅;盧圓;湯宇晴
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州領(lǐng)晟醫(yī)療科技有限公司
• 主分類號: A61K38/16
• 分類號: A61K38/16;A61P27/04
• 代理公司: 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202
• 代理人: 顏希文

本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)多肽TDL23可用于干眼癥的治療，可開發(fā)為治療干眼癥的新型藥物。本發(fā)明的多肽TDL23用于治療干眼癥時，其治療效果優(yōu)于現(xiàn)有治療藥物(人工淚液)。本發(fā)明還提供與多肽TDL23相比氨基酸序列一致性為22/23以上的多肽在制備治療干眼癥的藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及干眼癥治療技術(shù)領(lǐng)域，尤其是多肽TDL23在制備治療干眼癥的藥物中的新用途。

背景技術(shù)

根據(jù)已公開的現(xiàn)有技術(shù)，多肽TDL23可用于骨代謝調(diào)節(jié)相關(guān)的用途，比如促進骨形成、軟骨形成等，多肽TDL23由23個氨基酸組成，其氨基酸序列為TDLQERGDNDISPFSGDGQPFKD(SEQ?ID?NO.1)。但是，在現(xiàn)有技術(shù)中，并未發(fā)現(xiàn)多肽TDL23用于治療干眼癥的相關(guān)技術(shù)報道。

發(fā)明內(nèi)容

基于上述問題，本發(fā)明的目的在于提供多肽TDL23的新用途，即用于治療干眼癥。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為：

與多肽TDL23相比氨基酸序列一致性為22/23以上的多肽在制備治療干眼癥的藥物中的應(yīng)用。需要說明的，本發(fā)明中用于治療干眼癥的多肽的氨基酸序列與SEQ?ID?NO.1所示的氨基酸序列相比，可以是其中一個氨基酸發(fā)生了置換、顛換，或者是多肽TDL23?N端或C端的一個氨基酸缺失，在相對的一端連有另一個氨基酸，只要變換后的多肽仍具有治療干眼癥的效果，則均落在本發(fā)明的保護范圍內(nèi)。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述多肽的氨基酸序列如SEQ?ID?NO.1所示。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述多肽的給藥濃度為0.1～1mg/ml。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述多肽的給藥濃度為1mg/ml。

作為本發(fā)明的另一個方面，本發(fā)明還提供了一種治療干眼癥的藥物，所述藥物中含有與多肽TDL23相比氨基酸序列一致性為22/23以上的多肽。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述多肽的氨基酸序列如SEQ?ID?NO.1所示。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述多肽的給藥濃度為0.1～1mg/ml。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述多肽的給藥濃度為1mg/ml。

本申請的發(fā)明人經(jīng)多次試驗發(fā)現(xiàn)，當(dāng)多肽TDL23的給藥濃度為1mg/ml時，其治療干眼癥的效果更佳。

作為上述方案的進一步優(yōu)化，所述藥物中含有溶劑，所述溶劑為生理鹽水。需要說明的是，本發(fā)明的治療干眼癥的藥物的溶劑包括但不限于生理鹽水，還可以是其它常規(guī)的溶劑，只要不影響本發(fā)明的多肽TDL23治療干眼癥的療效即可。

綜上所述，本發(fā)明的有益效果為：

本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)TDL23多肽可用于干眼癥的治療，可開發(fā)為治療干眼癥的新型藥物；多肽TDL23用于治療干眼癥時，TDL23給藥濃度為0.1-1mg/ml，給藥方式為滴眼給藥，每日2-3次，溶劑為生理鹽水；本發(fā)明的多肽TDL23用于治療干眼癥時，其治療效果優(yōu)于現(xiàn)有治療藥物(人工淚液)。

附圖說明

圖1為多肽TDL23固相合成的HPLC圖譜；

圖2為受試樣品對小鼠干眼癥模型熒光素鈉染色評分的影響(7天、14天)結(jié)果圖；

圖3為受試樣品對小鼠干眼癥模型淚液分泌量的影響結(jié)果圖；

圖4為受試樣品對干眼癥小鼠模型病理評分的影響結(jié)果圖；

圖5為正常對照組(×200)的顯微鏡照片；

圖6為模型對照組(×200)的顯微鏡照片；