[發明專利]木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體及其用途

有效

• 申請號: 202010123135.2
• 申請日: 2020-02-27
• 公開（公告）號: CN111217885B
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: 劉麗宏;劉河;宮麗麗;楊嵩;張文
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學附屬北京朝陽醫院
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/00;A61K31/704;A61P25/28;A61P3/06;A61P1/16;A61P3/10;A61P19/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369
• 代理人: 卞靜靜

1.木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體，其特征在于，所述木通皂苷D-有機酸的藥

物共晶體包括活性成分和共晶形成物，其中活性成分是木通皂苷D，共晶形成物為有

機酸，且所述活性成分與共晶形成物以摩爾比1:1形成共晶體，所述有機酸選自：L-

亮氨酸、L-賴氨酸、L-脯氨酸、L-苯丙氨酸、L-異亮氨酸、L-纈氨酸、L-蘇氨酸、L-

蛋氨酸、L-色氨酸、蘋果酸、草酸、丁二酸，戊二酸，己二酸、富馬酸、馬來酸、癸

酸、月桂酸、檸檬酸、苯甲酸、鄰羥基苯甲酸、對羥基苯甲酸、間羥基苯甲酸，鄰苯

二甲酸、間苯二甲酸、對苯二甲酸和均苯三甲酸中的一種。

2.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括有效量的權利要求1所述的木通皂苷D-有機酸藥物共晶體。

3.如權利要求1所述的木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體的制備方法，其特征在于，包括：

步驟一、按照摩爾比1:1稱取木通皂苷D和共晶形成物有機酸于反應容器中，加入8～10倍木通皂苷D和共晶形成物總重量的去離子水、甲醇或者乙醇作為溶劑，將反應容器置于磁力加熱攪拌器上，控制反應溫度為50～80℃，攪拌反應1～2h，反應后所得混合物備用；

步驟二、將步驟一反應所得混合物置于40～60℃的烘箱中48～120h，至有透明的晶體生成，即為所述木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體。

4.如權利要求1所述的木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體在制備預防或治療老年癡呆藥物中的應用。

5.如權利要求1所述的木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體在制備預防或治療高血脂、脂肪肝以及伴有高血脂癥、糖尿病相關代謝性綜合疾病的藥物中的應用。

6.如權利要求1所述的木通皂苷D-有機酸的藥物共晶體在制備肝損傷保護藥物中的應用。