[發(fā)明專利]一種KdPT的修飾肽有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010122681.4 | 申請(qǐng)日： | 2020-02-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN111303242B | 公開（公告）日： | 2022-04-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張時(shí)群;林華燕;許元生;邊婧 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 廣州領(lǐng)晟醫(yī)療科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K5/09 | 分類號(hào)： | C07K5/09;C07K1/107 |
| 代理公司： | 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202 | 代理人： | 顏希文 |
| 地址： | 510000 廣東省廣州市廣州高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 kdpt 修飾 | ||
本發(fā)明提供了乙酰化KdPT在降低三肽KdPT引濕性和/或提高KdPT穩(wěn)定性中的應(yīng)用，通過(guò)對(duì)KdPT的第一個(gè)氨基酸(lys，K)的N端氨基和側(cè)鏈氨基均進(jìn)行乙酰化修飾，改善了KdPT的引濕性和穩(wěn)定性，且不影響其活性，為工業(yè)化生產(chǎn)帶來(lái)了極大的便利。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及具有生物活性及治療活性的抗炎三肽KdPT，具體涉及所述三肽的修飾。
背景技術(shù)
在科學(xué)文獻(xiàn)和專利文獻(xiàn)二者中已報(bào)道多種生物活性肽。肽最早從天然來(lái)源分離，且最近已成為結(jié)構(gòu)-功能關(guān)系研究的對(duì)象。此外，天然肽已充當(dāng)設(shè)計(jì)合成肽類似物的起點(diǎn)。
KdPT為已報(bào)道的抗炎三肽，可以用于腸道炎癥，如炎性腸病(IBD)的治療。但是，KdPT具有極強(qiáng)的引濕性，暴露空氣中短時(shí)間即可化成水樣溶液，非常不利于保存。并且KdPT極不穩(wěn)定，很容易發(fā)生降解，產(chǎn)生DKP。以上原因限制了KdPT的應(yīng)用，目前非常需要一種能夠降低KdPT引濕性和/或提高KdPT穩(wěn)定性的方法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術(shù)的不足之處，本發(fā)明將KdPT的第一個(gè)氨基酸(lys，K)的N端氨基和側(cè)鏈氨基均進(jìn)行了乙酰化修飾，改善了KdPT的引濕性和降解性，且不影響其活性，為所述三肽的工業(yè)化生產(chǎn)帶來(lái)了極大的便利。雖然僅僅是常規(guī)修飾，但帶來(lái)了意想不到的效果，具有重大的應(yīng)用價(jià)值和市場(chǎng)價(jià)值。
本發(fā)明提供乙酰化KdPT在降低三肽KdPT引濕性和/或提高KdPT肽穩(wěn)定性中的應(yīng)用，其中所述K是賴氨酸；dP是D-脯氨酸；T是蘇氨酸。
優(yōu)選地，所述乙酰化KdPT包括三肽KdPT中賴氨酸的乙酰化。
優(yōu)選地，所述賴氨酸的乙酰化包括對(duì)賴氨酸的兩個(gè)氨基進(jìn)行乙酰化修飾。
優(yōu)選地，所述賴氨酸的乙酰化包括賴氨酸的兩個(gè)氨基乙酰化化，且對(duì)KdPT的C端進(jìn)行酰胺化修飾。
優(yōu)選地，所述賴氨酸的乙酰化包括對(duì)賴氨酸的側(cè)鏈氨基進(jìn)行乙酰化修飾，且三肽KdPT進(jìn)行N和C末端的C-C環(huán)化。
本發(fā)明還提供一種乙酰化的三肽KdPT，其特征在于，對(duì)所述三肽KdPT的K進(jìn)行乙酰化修飾，其中所述K是賴氨酸；dP是D-脯氨酸；T是蘇氨酸。
優(yōu)選地，所述三肽KdPT是：(乙酰基)2-賴氨酸-D-脯氨酸-蘇氨酸，其中(乙酰基)2表示對(duì)賴氨酸的兩個(gè)氨基進(jìn)行乙酰化修飾。
優(yōu)選地，所述三肽KdPT是：(乙酰基)2-賴氨酸-D-脯氨酸-蘇氨酸-NH2，其中(乙酰基)2表示對(duì)賴氨酸的兩個(gè)氨基進(jìn)行乙酰化修飾，NH2表示對(duì)C端進(jìn)行酰胺化修飾。
優(yōu)選地，所述三肽KdPT是：乙酰基-(C賴氨酸-D-脯氨酸-蘇氨酸C)，其中乙酰基表示對(duì)賴氨酸側(cè)鏈上的氨基進(jìn)行乙酰化修飾，C賴氨酸-D-脯氨酸-蘇氨酸C表示三肽KdPT進(jìn)行N和C末端的C-C環(huán)化。
本發(fā)明還提供一種降低三肽KdPT引濕性和/或提高KdPT穩(wěn)定性的方法，包括對(duì)KdPT進(jìn)行乙酰化修飾，其中所述K是賴氨酸；dP是D-脯氨酸；T是蘇氨酸。
優(yōu)選地，所述對(duì)KdPT進(jìn)行乙酰化修飾包括三肽KdPT中賴氨酸的乙酰化。
優(yōu)選地，所述賴氨酸的乙酰化包括對(duì)賴氨酸的兩個(gè)氨基進(jìn)行乙酰化修飾。
優(yōu)選地，還包括對(duì)KdPT的C端進(jìn)行酰胺化修飾。
優(yōu)選地，所述賴氨酸的乙酰化包括將賴氨酸的側(cè)鏈氨基乙酰化，且三肽KdPT進(jìn)行N和C末端的C-C環(huán)化。
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