[發(fā)明專利]一種裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物及其制備方法與應用、一種藥物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010113708.3
• 申請日: 2020-02-24
• 公開（公告）號: CN113292427B
• 公開（公告）日: 2022-07-26
• 發(fā)明（設計）人: 于洋;姚新生;張維陽;魯?shù)?/a>;李海波;胡宇慧
• 申請（專利權(quán)）人: 暨南大學
• 主分類號: C07C67/48
• 分類號: C07C67/48;C07C67/56;C07C69/732;A61P29/00;A61P39/06
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 覃蛟

本發(fā)明提供了一種裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物及其制備方法與應用、一種藥物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。該裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物為化合物1至化合物14中的任意一種，上述裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物的制備方法是將經(jīng)醇類提取后的梔子果實提取物進行大孔樹脂洗脫，隨后再經(jīng)多次分離和HPLC制備而得，純度較高。上述裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物均具有一定的抗炎活性和抗氧化活性，可用于制備抗炎藥物和抗氧化藥物。含有上述裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物的藥物具有良好的抗炎效果和抗氧化效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物及其制備方法與應用、一種藥物。

背景技術(shù)

梔子(Gardenia jasminoides Ellis)，別名木丹、山梔子、黃梔子、卮子、越桃等，為茜草科(Rubiaceae)梔子屬(Gardenia)植物梔子的干燥成熟果實，主產(chǎn)于我國湖南、江西、福建、浙江、廣西等地。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品，我國歷版藥典均有記載。

梔子的果實為常用中藥，同時其梔子黃色素作為天然色素被廣泛應用于食品著色等，是衛(wèi)生部頒布的首批藥食兩用資源。梔子性寒，味苦，歸心、肺、三焦經(jīng)，具有瀉火除煩、清熱利濕、涼血解毒等功能，主要用于熱病心煩、濕熱黃疸、目赤腫痛等癥。

梔子化學成分多樣，目前還有待對其化學成分進行深入研究。

鑒于此，特提出本申請。

發(fā)明內(nèi)容

本申請的第一目的包括提供14種首次從梔子果實中提取得到的全新裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物。

本申請的第二目的包括提供一種上述裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物的制備方法，該方法能夠有效地制備純度較高的裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物。

本申請的第三目的包括提供一種上述裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物的應用，例如可以將其用于制備抗炎藥物或抗氧化藥物。

本申請的第四目的包括提供一種含有上述裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物的藥物。

本申請解決其技術(shù)問題包括采用以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

本申請?zhí)岢鲆环N裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物，該裂環(huán)環(huán)阿爾廷烷型三萜類化合物為化合物1至化合物14中的任意一種，化合物1至化合物14的化學結(jié)構(gòu)式為：

其中，

化合物1的R₁＝OH，R₂＝OH，R₃＝S₁，R₄＝H，R₅＝CH₂OH且⊿₄₍₂₈₎；

化合物2的R₁＝OH，R₂＝OH，R₃＝S₃，R₄＝H，R₅＝CH₂OH且⊿₄₍₂₈₎；

化合物3的R₁＝OH，R₂＝OH，R₃＝S₂，R₄＝H，R₅＝CH₂OH且⊿₄₍₂₈₎；

化合物4的R₁＝OH，R₂＝OH，R₃＝S₄，R₄＝H，R₅＝CH₂OH且⊿₄₍₂₈₎；