[發明專利]具有生物活性的苯并噻吩取代酰胺類化合物及其合成方法和應用

有效

• 申請號: 202010110738.9
• 申請日: 2020-02-24
• 公開（公告）號: CN111285844B
• 公開（公告）日: 2022-08-12
• 發明（設計）人: 時蕾;楊曉嵐;龔曉峰;江經緯;袁勝濤;孫立;張貴生
• 申請（專利權）人: 河南師范大學
• 主分類號: C07D333/68
• 分類號: C07D333/68;C07D409/12;C07D409/14;A61P35/00
• 代理公司: 新鄉市平原智匯知識產權代理事務所(普通合伙) 41139
• 代理人: 路寬

本發明公開了一種具有生物活性的苯并噻吩取代酰胺類化合物及其合成方法和應用，該苯并噻吩取代酰胺類化合物的結構通式如下：本發明還具體公開了該具有生物活性的苯并噻吩取代酰胺類化合物的合成方法及其在制備抗癌藥物中的應用。本發明合成的苯并噻吩取代酰胺類化合物對PIM抑制劑的酶具有抑制活性，其中部分化合物具有較優的生物活性，在制備抗癌藥物領域具有較好的應用前景。

技術領域

本發明屬于具有生物活性的化合物及其應用技術領域，具體涉及一種具有生物活性的苯并噻吩取代酰胺類化合物及其合成方法和應用。

背景技術

苯并雜環類化合物由于具有特殊的共軛結構和獨特的藥理和生物活性，而且來源廣泛，既能各處提煉出來，也能通過合成得到，因而在藥學、農學和材料科學中都有著廣泛應用^[1]。苯并噻吩不僅可以作除草劑、殺蟲劑^[2]、植物生長調節劑^[3]，還具有治療哮喘^[4]、預防骨質疏松^[5]等生物活性。

含有酰胺鍵的化合物稱為酰胺化合物，既可看作羧酸的含氮衍生物，也可看作氨或胺的衍生物。由于酰胺具有較突出的殺蟲^[6]、殺菌^[7]、除草^[8]等活性，所以在農藥研究和開發中占有舉足輕重的地位，而且研究生產出的藥劑大多具有高效、低毒、低殘留、環境友好等優點。酰胺類化合物也是臨床上最為常用的抗腫瘤藥之一，屬于細胞周期非特異性廣譜抗腫瘤藥，當前在肺癌、胃癌、結腸癌、乳腺癌、惡性淋巴瘤等腫瘤的治療中取得了很好的效果^[9-11]。

考慮到酰胺和噻吩衍生物都是具有應用價值的潛在的具有生物活性的化合物，本發明設計合成了苯并噻吩取代酰胺衍生物并研究了它們對抗癌PIMI靶點的抑制率和初步生物活性。

參考文獻：

[1]T.Y.Zhang,J.O'toole,C.S.Proctor.Recent Advances in the Synthesisand Applications of Benzo[b]thiophenes[J].Sulfur reports,1999,22,1-47。

[2]宋寶安,吳剛.新雜環農藥:殺蟲劑[M].北京:化學工業出版社,2010。

[3]L.R.M.Saniere,M.R.Pizzonero,N.Triballeau,et al.Preparation ofazetidine derivatives as GPR43 antagonists useful in the treatment ofmetabolic and inflammatory diseases[J].PCT Int.Appl.WO2012098033,2012。

[4]A.Rossi,C.Pergola,A.Koeberle,et al.The 5-lipoxygenase inhibitor,zileuton,suppresses prostaglandin biosynthesis by inhibition of arachidonicacid release in macrophages[J].British journal of pharmacology,2010,161,555。

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