[發明專利]一類手性多環的托品烷化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202010108425.X
• 申請日: 2020-02-21
• 公開（公告）號: CN113292574B
• 公開（公告）日: 2022-05-03
• 發明（設計）人: 王天利;譚建平;陳源
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D491/18
• 分類號: C07D491/18;A61P35/00;A61K31/55
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

1.式I所示托品烷類化合物、或其鹽：

其中，X為O；t為1；

m為1；R₁選自H、C_1～6烷基、鹵素、-OR₆，R₆選自C_1～6烷基、H、羥基保護基團、苯基、芐基、-COR₇,R₇選自取代或未取代的烷基、取代或未取代的環烷基；或者，m為2，其中2個R₁與其共用的化學鍵一起連接成6元不飽和碳環；

上述取代或未取代的烷基、取代或未取代的環烷基中，取代基選自-NHBoc、C_1～3烷硫基、苯并雜環基、

n為1；R₂選自H、C_1～6烷基、C_1～6烷氧基、鹵素；

R₃選自C_1～4烷基；

R₄選自C_1～4烷基、苯基、芐基；

R₅為硝基。

2.根據權利要求1所述的化合物、或其鹽，其特征在于：所述化合物的結構如式II所示：

其中，X為O；t為1；

m為1；R₁選自H、C_1～4烷基、鹵素、-OR₆，R₆選自C_1～4烷基、H、羥基保護基團、苯基、芐基、-COR₇,R₇選自取代或未取代的C_1～5烷基、取代或未取代的C_5～10橋環烷基；或者，m為2，其中2個R₁與其共用的化學鍵一起連接成6元不飽和碳環；

上述取代或未取代的C_1～5烷基、取代或未取代的C_5～10橋環烷基中，取代基選自-NHBoc、C_1～3烷硫基、苯并雜環基、

n為1；R₂選自H、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、鹵素；

R₃選自C_1～4烷基；

R₄選自C_1～4烷基苯基、芐基；

R₅為硝基。

3.根據權利要求2所述的化合物、或其鹽，其特征在于：所述化合物的結構如式III所示：

其中，m為1；R₁選自H、C_1～4烷基、鹵素、-OR₆，R₆選自C_1～4烷基、H、羥基保護基團、苯基、芐基、-COR₇,R₇選自取代或未取代的C_1～5烷基、取代或未取代的C_5～10橋環烷基；或者，m為2，2個R₁與其共用的化學鍵一起連接成6元不飽和碳環；

上述取代或未取代的C_1～5烷基、取代或未取代的C_5～10橋環烷基中，取代基為-NHBoc、-SCH₃、

上述羥基保護基團為Boc、Ts、Bz、TBS、TBDPS、TIPS、Bn；

n為1；R₂選自H、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、鹵素；

R₃選自C_1～4烷基；

R₄選自C_1～4烷基、苯基、芐基；

R₅為硝基。