[發(fā)明專利]作為RET抑制劑的脂肪環(huán)衍生物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010107784.3
• 申請(qǐng)日: 2020-02-21
• 公開（公告）號(hào): CN111592538A
• 公開（公告）日: 2020-08-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 付志飛;羅妙榮;孫繼奎;張楊;黎健;陳曙輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京明德新藥研發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/444;A61P35/00;A61P1/00;A61P37/08
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦;王衛(wèi)彬

1.式(Ⅰ)所示化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

選自單鍵和雙鍵；

T₁選自CH和N；

D₁為C_1-3烷基；

D₂為C_1-3烷基；

R₁選自H、F、Cl、Br、I、C_1-10烷基和C_6-10芳基，所述C_1-10烷基或C_6-10芳基分別獨(dú)立地任選被1、2或3個(gè)R_a取代；

R₂選自H、C_1-3烷基、C_2-4炔基、C_2-4烯基和CN，所述C_1-3烷基、C_2-4炔基或C_2-4烯基分別獨(dú)立地任選被1、2或3個(gè)R_b取代；

R₃選自H、F、Cl、Br、I和C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任選被1、2或3個(gè)R_c取代；

R₄選自H和C_1-3烷基，所述C_1-3烷基任選被1、2或3個(gè)R_d取代；

L₁選自單鍵、C_1-3烷基、-C(＝O)N(R₄)-和-C(＝O)-O-，所述C_1-3烷基或-C(＝O)N(R₄)任選被1、2或3個(gè)R_e取代；

R_a、R_b、R_c、R_d、R_e分別獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、NH₂、CN和CH₃。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，結(jié)構(gòu)單元選自

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₁選自H、F、Cl、Br、I、C_1-6烷基和苯基，所述C_1-6烷基或苯基分別獨(dú)立地任選被1、2或3個(gè)R_a取代。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₁選自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CH₃CH₂、CH₃CH₂CH₂、-CH(CH₃)₂、所述CH₃、CH₃CH₂、CH₃CH₂CH₂、-CH(CH₃)₂、分別獨(dú)立地任選被1、2或3個(gè)R_a取代。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₁選自H、F、Cl、Br、I、

6.根據(jù)權(quán)利要求1～2或4～5任意一項(xiàng)所述化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₂選自H、CH₂CH₃、和CN，所述CH₂CH₃、分別獨(dú)立地任選被1、2或3個(gè)R_b取代。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述化合物、其異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₂選自CN。