[發明專利]一種丹皮酚酯衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 202010104520.2 | 申請日： | 2020-02-20 |
| 公開（公告）號： | CN111217726B | 公開（公告）日： | 2021-08-20 |
| 發明（設計）人： | 魏偉;汪慶童;王春;周鵬;嚴尚學;張玲玲 | 申請（專利權）人： | 安徽醫科大學 |
| 主分類號： | C07C315/04 | 分類號： | C07C315/04;C07C317/44;C07D495/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安專利代理有限責任公司 34101 | 代理人： | 喬恒婷 |
| 地址： | 230032 安*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 丹皮 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種丹皮酚酯衍生物，其特征在于其結構式如下：
2.一種權利要求1所述的丹皮酚酯衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
將丹皮酚溶于有機溶劑中，在縛酸劑和催化劑的存在下于15-50℃滴加酰化試劑的鹵代烷烴溶液，攪拌反應1-6小時，反應結束后用水洗滌反應液并分離收集有機相，有機相用無水硫酸鈉干燥后再經濃縮、硅膠柱洗脫后收集洗脫液，濃縮后得目標產物；
所述酰化試劑選自4-(甲磺酰基)苯乙酰氯、6-(吡嗪-2-基)噻吩[3,2-B]吡啶-3-甲酰氯或是前述每種酰氯試劑所對應的酸酐，丹皮酚與酰化試劑的摩爾比為1:1-1:1.5；
所述催化劑為4-N,N二取代基氨基吡啶，添加量為丹皮酚物質的量的5-15％，其結構式為：
其中R4和R5分別獨立地表示-CnH2n+1或-CnH2nCOOH，n＝1,2,3,……….,18。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：
所述酰化試劑選自4-(甲磺酰基)苯乙酰氯或6-(吡嗪-2-基)噻吩[3,2-B]吡啶-3-甲酰氯，丹皮酚與酰化試劑的摩爾比為1:1.2。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：
所述催化劑為4-二甲氨基吡啶。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：
所述縛酸劑選自三乙胺、吡啶或叔丁胺。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：
所述縛酸劑為三乙胺。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：
反應溫度為25℃，反應時間為3小時。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：
所述鹵代烷烴選自二氯甲烷、三氯甲烷、1,1-二氯乙烷、1,2-二氯乙烷或1,3二氯乙烷。
9.根據權利要求2或8所述的制備方法，其特征在于：
硅膠柱洗脫時的洗脫液由鹵代烷烴和甲醇按照體積比50-25:1混合得到。
10.一種權利要求1所述的丹皮酚酯衍生物的用途，其特征在于：是在制備抗炎藥物中的應用。
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