[發明專利]Caulilexin C在制備預防或治療甲型流感的藥物中的應用

有效

• 申請號: 202010100318.2
• 申請日: 2020-02-18
• 公開（公告）號: CN111202732B
• 公開（公告）日: 2022-12-30
• 發明（設計）人: 李菁;潘錫平;鐘南山
• 申請（專利權）人: 廣州醫科大學附屬第一醫院;廣州安捷制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/405
• 分類號: A61K31/405;A61P31/16
• 代理公司: 廣州新諾專利商標事務所有限公司 44100
• 代理人: 曹愛紅;劉婉

本發明提供了Caulilexin C在制備用于預防或治療甲型流感的藥物中的新用途。本發明還提供一種用于預防或治療甲型流感的藥物，該藥物的活性成分包括Caulilexin C。本發明的Caulilexin C及含有Caulilexin C的藥物能夠有效預防或治療甲型流感，能夠明顯抑制甲型流感病毒H1N1誘導的宿主細胞凋亡損傷并呈劑量依賴關系。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種吲哚類化合物的新活性，更具體地，涉及Caulilexin C在制備預防或治療甲型流感藥物中的新用途。

背景技術

流行性感冒(簡稱流感)是由流感病毒引起的急性呼吸道疾病，具有高度傳染性。全球每年流感發病率在成人中約為5％-10％，在兒童中約為20％-30％，在高危人群如嬰幼兒、老年人或慢性病患者中易造成住院和死亡。全世界每年流感造成約300萬至500萬例嚴重疾病和約25萬至50萬例死亡，嚴重威脅人類的生命健康，并造成巨大經濟損失。人流感病毒分為甲、乙、丙三型，其中甲型流感對人類威脅最大，H1N1是最主要的季節性甲型流感病毒。預防及控制流感傳播的最有效方法是接種疫苗，但是由于流感病毒的抗原變異能力強，疫苗的生產僅針對已流行流感亞型毒株，對于抗原漂移和變異產生的新型流感病毒感染不產生機體的保護作用。因此，流感疫苗預防流感具有一定的滯后性，保護率也有限。目前用于流感治療的化學藥物主要有兩類：金剛烷胺類(金剛烷胺和金剛乙胺)和神經氨酸酶抑制劑(奧司他韋和扎那米韋)，通常需在疾病早期(癥狀出現后48小時內)給藥，且由于作用靶點單一已出現耐藥，極大影響了療效，另外，臨床上也陸續發現它們有一些比較嚴重的不良反應。因此，臨床亟需研發新的抗流感藥物。

Caulilexin C(1-甲氧基-3-吲哚乙腈，Cas號：30536-48-2)是一種已知的植物抗毒素，存在于一些十字花科植物如花椰菜、卷心菜、板藍根中，具有抗真菌活性，亦可通過人工合成方法獲得(中草藥，2006,37(9):1306～1309；Phytochemistry,2006,67:1503～1509)。然而，現有技術中尚未報道關于Caulilexin C在抗流感或抗病毒方面的作用。

發明內容

本發明的目的是針對以上要解決的技術問題，提供一種能夠有效預防和/或治療流感(特別是甲型流感)的技術方案。

為了實現以上發明目的，本發明提供了Caulilexin C在制備預防和/或治療甲型流感藥物中的應用。

優選地，本發明所述的甲型流感是指由甲型流感病毒引起的流行性感冒，包括但不限于由甲型流感病毒H1N1、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2和H10N8等引起的流行性感冒。

所述Caulilexin C化學名為1-甲氧基-3-吲哚乙腈，具有如下結構式：

該用于預防和/或治療甲型流感的藥物除了Caulilexin C之外，還可進一步含有藥學上可接受的載體和/或輔料。該藥物被制成藥學上可接受的劑型。

為進一步提高藥效，優選地，本發明所述的Caulilexin C還可以是其可藥用鹽形式。

本發明還提供了一種用于預防或治療甲型流感的藥物，該藥物的活性成分包括Caulilexin C或其可藥用鹽。Caulilexin C或其可藥用鹽可以單獨或與其他藥用許可的物質組合。