[發(fā)明專利]一種治療尿酸性腎病的制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010098830.8
• 申請(qǐng)日: 2020-02-18
• 公開（公告）號(hào): CN111150735A
• 公開（公告）日: 2020-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王星;黃婉婷;陶澤鑫;張藎元;黃金;王超南;潘越
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/4748
• 分類號(hào): A61K31/4748;A61K31/7048;A61K31/365;A61P19/06;A61P13/12
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 32218
• 代理人: 競(jìng)存;徐冬濤

本發(fā)明涉及一種用于治療尿酸性腎病的制劑，其特征在于，它是由以下有效成分經(jīng)配比制備而成：按重量份數(shù)計(jì)，粉防己堿12份、毛蕊異黃酮6份、甘草苷12份、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ12份，或者粉防己堿6份、毛蕊異黃酮12份、甘草苷12份、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ6份。本發(fā)明效果穩(wěn)定，組方配比科學(xué)，組分配伍科學(xué)合理，組分間互相支持，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明能夠安全有效治療尿酸性腎病，為臨床用藥提供了一種新的選擇。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種治療尿酸性腎病的制劑。

背景技術(shù)

尿酸性腎病是嘌呤代謝異常，血尿酸升高，尿酸鈉結(jié)晶在腎間質(zhì)沉積和阻塞腎集合管所引起的腎臟損害疾病，早期可表現(xiàn)為尿濃縮功能減退，其后逐步出現(xiàn)腎小球?yàn)V過率下降，血肌酐升高，導(dǎo)致慢性腎功能不全。

既往的研究證實(shí)，降低血尿酸水平可以延緩腎臟疾病的進(jìn)展，因此，治療尿酸性腎病重在降低血尿酸水平，防止尿酸鹽沉積在腎臟。目前，臨床上用于降尿酸的一線藥物是別嘌呤醇，但其可引起皮膚過敏、骨髓抑制等不良反應(yīng)，尤其是Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死松解，其死亡率達(dá)10％～40％，這些不良反應(yīng)在一定程度上限制了別嘌呤醇的臨床應(yīng)用。而且，別嘌呤醇經(jīng)腎臟代謝，對(duì)于腎功能不全患者往往需要根據(jù)腎小球?yàn)V過率調(diào)整劑量，否則患者不易耐受。

鑒于別嘌呤醇存在的上述缺陷，近年來中醫(yī)藥對(duì)本病的病機(jī)認(rèn)識(shí)、治療取得了一定的進(jìn)展，其中比較經(jīng)典方劑的就是防己黃芪湯加減、防己黃芪湯合濟(jì)生腎氣湯加減、六味地黃湯合防己黃芪湯加減等，對(duì)尿酸性腎病早期干預(yù)及治療具有良好療效。

對(duì)防己黃芪湯的使用，始載于《金匱要略》，是目前臨床常用的利水消腫的處方藥。組方由防己12g、黃芪15g、白術(shù)9g、甘草(炙)6g，即4∶5∶3∶2比例組成，在用法中加入生姜、大棗，能夠利水消腫、補(bǔ)氣健脾，主治小便不利、氣虛水腫。

目前未有應(yīng)用防己黃芪湯中有效成分尚未明確，缺乏對(duì)藥效物質(zhì)的微觀分析，尚未有將有效成分進(jìn)行配比并用于治療尿酸性腎病的相關(guān)報(bào)道。另外，湯劑療效受原藥材質(zhì)量、制備條件等影響較大，如久置易發(fā)霉變質(zhì)，脂溶性和難溶性成分以水煎煮，有效成分難以進(jìn)入湯劑等。分離提取中藥有效成分，合理配比，提高治療效果，是中藥研究國際化發(fā)展的熱點(diǎn)和趨勢(shì)，對(duì)開發(fā)成分較少、質(zhì)量可控、機(jī)制明確的新藥具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是克服上述現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種治療尿酸性腎病的制劑。

本發(fā)明的第一個(gè)目的是提供一種治療尿酸性腎病的制劑，所述制劑的活性化合物包括粉防己堿、毛蕊異黃酮、甘草苷、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ。

進(jìn)一步的，所述制劑的活性化合物按重量份數(shù)計(jì)，包括粉防己堿12份、毛蕊異黃酮6份、甘草苷12份、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ12份。

進(jìn)一步的，所述制劑的活性化合物按重量份數(shù)計(jì)，包括粉防己堿6份、毛蕊異黃酮12份、甘草苷12份、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ6份。

進(jìn)一步的，所述制劑還包括藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分。

進(jìn)一步的，所述制劑的劑型為口服劑或注射劑。

進(jìn)一步的，所述口服劑為片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑。

進(jìn)一步的，所述膠囊劑為普通膠囊、微膠囊或緩釋膠囊，

優(yōu)選的，所述膠囊劑采用包衣和/或殼材制備。

進(jìn)一步優(yōu)選的，所述包衣和/或殼材可以為腸衣和其它本領(lǐng)域公知的材料。

所述包衣和/或殼材可包含不透明劑，并且，所述制劑中活性化合物或化合物的釋放可以延遲的方式在消化道內(nèi)的某一部分中釋放，如胃溶膠囊劑或腸溶膠囊劑。可采用的包埋組分的實(shí)例是聚合物質(zhì)和蠟類物質(zhì)。必要時(shí)，活性化合物也可與上述賦形劑中的一種或多種形成微膠囊形式。