[發明專利]一種具有美白、保濕功能的無刺激組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202010098152.5
• 申請日: 2020-02-18
• 公開（公告）號: CN111249194B
• 公開（公告）日: 2021-04-06
• 發明（設計）人: 陳廣文
• 申請（專利權）人: 美健極生物工程技術（廣州）有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/63;A61Q19/02;A61Q19/00
• 代理公司: 杭州知管通專利代理事務所(普通合伙) 33288
• 代理人: 黃華

本發明涉及一種具有美白、保濕功能的無刺激組合物及其制備方法，所述組合物含有白子菜活性物和絞股藍皂苷作為有效組分。本發明采用黑柄炭角菌發酵白子菜醇提物獲得了對酪氨酸酶具有較高抑制作用的活性物，同時解決了白子菜醇提物引起的皮膚刺激的問題，可作為一種美白活性成分應用于化妝品的制備中。此外，本發明發現了將絞股藍皂苷與上述活性物聯用存在協同的可能性，當兩者組合作用時，不僅提高了組合物的美白活性，且進一步降低了組合物的刺激性，可應用于制備無刺激的美白產品。

技術領域

本發明涉及化妝品技術領域，特別是涉及一種具有美白、保濕功能的無刺激組合物及其制備方法。

背景技術

白子菜(Gynura divaricata DC)為菊科土三七屬植物，又名白背三七、降糖草等，被廣泛地用于治療高血脂、糖尿病，例如可參見中國發明專利申請CN102631391A、CN104644734A和CN110279873A。

目前應用最多的是白子菜的地上部分，白子菜的地上部分提取物含有許多組分，已知的白子菜的地上部分提取物的化學組分主要含有生物堿類、黃酮類、三萜類、甾醇類、核苷類、酚酸類和酯類等。有學者對白子菜不同藥用部位揮發油含量進行了分析，鑒別出多種化學成分，其中根、莖和葉部位的揮發油中石竹烯、大葉香烯D等的含量最高。目前，有發明人嘗試將白子菜的醇提物與牡丹花蕊黃酮、枇杷葉黃酮、珍珠粉、鱷梨樹油和淘米水形成一種防衰老面膜(CN108703936A)，然而，該抗衰老功能是各組分協同達到的效果，白子菜醇提取物在其中代表著怎樣的生物活性無法確定，目前，亦未見將白子菜相關提取物用于美白的用途。

絞股藍為多年生落葉草質藤本絞股藍屬植物，現代藥理證明，絞股藍的主要藥效成分為絞股藍皂苷，其具有防衰老、降血脂、抑制腫瘤、增強免疫、降血糖及抗炎等藥理作用，目前在治療氣管炎、傳染性肝炎、勞肌虛損及防治內分泌、消耗系統疾病等方面得到了廣泛的應用。在本領域，絞股藍提取物被應用于制備抗光老化化妝品(CN103191172A)，被應用于作為舒敏活性成分(CN105963188A)，但是作為美白、保濕用途，至今未有報道。

發明內容

基于此，本發明的目的是提供一種具有美白、保濕功能的無刺激組合物及其制備方法，通過抑制酪氨酸酶活性達到美白的功效。

本發明的發明人在開發新的美白活性成分的過程中，意外發現白子菜水提物和醇提物均表現出較佳的美白活性(0.1mg/mL的提取物酪氨酸酶抑制率均達到50％以上)，尤其是醇提物(0.1mg/mL80％醇提物酪氨酸抑制率為64.48％)。但同時在皮膚刺激性試驗中也發現，無論是醇提物和水提物，均對皮膚產生了較大的刺激(醇提物＞水提物)，多次皮膚刺激實驗顯示，兩種提取物刺激強度為中刺激性，且刺激性隨著乙醇溶液的增加而增大。

因此，白子菜提取物類美白產品開發的難點主要在于如何降低白子菜提取物對皮膚的刺激性。本發明發明人通過大量的試驗研究發現，白子菜提取物存在的刺激性可能是因為其中存在的石竹烯，由于石竹烯氧化后對皮膚有較大的刺激性，容易導致過敏，因此對皮膚產生了較大的刺激性。而醇提物中含有比水提物更多的石竹烯，因此刺激性更大。進一步研究發現，石竹烯之所以容易過敏可能是因為石竹烯的雙鍵容易被氧化，而形成的過氧化物性質很不穩定，形成了對皮膚的刺激。