[發(fā)明專利]4-(7-羥基-2-異丙基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-芐腈的配制品有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010091672.3 | 申請日： | 2020-02-13 |
| 公開（公告）號： | CN111568906B | 公開（公告）日： | 2023-09-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | J·P·布洛克;C·馬赫瓦里;Q·梅德利;茂木宗人;M·蒙特奇-帕爾默;K·斯塔西 | 申請（專利權(quán)）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/517 | 分類號： | A61K31/517;A61P27/02;A61P27/14;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 宋衛(wèi)霞;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 羥基 丙基 喹唑啉 配制 | ||
1.一種配制品，所述配制品包含：
4-(7-羥基-2-異丙基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-芐腈或者其鹽或多晶型物的懸浮液，量為約0.5％w/v至約3.5％w/v，
約0.04w/v至約0.06％w/v的量的泰洛沙泊；
約0.05％w/v至約0.4％w/v的量的B型卡波姆均聚物；
張度劑；
緩沖劑；
0.01％w/v至約1％w/v的量的氯化鈉；
任選地，防腐劑；和
水，其量足夠到100％，
所述術(shù)語“約”是指值的范圍為指定值的+10％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的配制品，其中所述張度劑選自甘露醇、甘油、木糖醇、山梨醇和丙二醇及其組合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的配制品，其中所述緩沖劑選自由以下組成的組：乙酸鹽、抗壞血酸鹽、硼酸鹽、碳酸氫鹽、碳酸鹽、檸檬酸鹽、乙二胺四乙酸鹽、葡萄糖酸鹽、乳酸鹽、磷酸鹽、丙酸鹽和氨丁三醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的配制品，其中所述緩沖劑選自由以下組成的組：乙酸鹽、抗壞血酸鹽、硼酸鹽、碳酸氫鹽、碳酸鹽、檸檬酸鹽、乙二胺四乙酸鹽、葡萄糖酸鹽、乳酸鹽、磷酸鹽、丙酸鹽和氨丁三醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的配制品，其中所述配制品的pH是約5.0至約8.0、約5.5至約8.0、約5.5至約7.5、約5.0至約7.4、約5.5至約7.4、約6.0至約8.0、約6.5至約8.0、約6.0至約7.4、或約6.5至約7.4，所述術(shù)語“約”是指值的范圍為指定值的+10％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的配制品，所述配制品還包括選自由聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基β環(huán)糊精和磺基烷基醚β-環(huán)糊精組成的組的另外的試劑，其量是至少約1.5w/v％、至少約3.0w/v％、至少約3.5w/v％或至少約4.5％w/v，但不大于約10.0w/v％、不大于約8.0％w/v、不大于約6.5w/v％、或不大于約5.5％w/v，所述術(shù)語“約”是指值的范圍為指定值的+10％。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的配制品，所述配制品還包括選自由環(huán)糊精組成的組的另外的試劑，其量是至少約1.5w/v％、至少約3.0w/v％、至少約3.5w/v％或至少約4.5w/v，但不大于約10.0w/v％、不大于約8.0％w/v、不大于約6.5w/v％、或不大于約5.5％w/v，所述術(shù)語“約”是指值的范圍為指定值的+10％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的配制品，其中4-(7-羥基-2-異丙基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-芐腈是多晶形式B,
所述多晶形式B的特征在于X射線衍射圖，當(dāng)使用CuKα輻射記錄時(shí)，所述X射線衍射圖在9.3、10.6和14.4±0.2°2θ的2θ值處具有峰。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的配制品，其中所述多晶形式B的特征在于于X射線衍射圖，當(dāng)使用CuKα輻射記錄時(shí)，所述X射線衍射圖在9.3、10.6、14.4、15.5、17.9、19.9、23.4±0.2°2θ的2θ值處具有峰。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的配制品，其滲透壓是約200至約450mOsm/kg，所述術(shù)語“約”是指值的范圍為指定值的+10％。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的配制品，其中所述配制品在冷藏6個(gè)月后包含不超過約10％的降解產(chǎn)物，其中使用梯度為0.1％三氟乙酸水/乙腈流動相通過HPMC分析時(shí)，與4-(7-羥基-2-異丙基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-芐腈相比，降解產(chǎn)物的相對保留時(shí)間為1.23，所述術(shù)語“約”是指值的范圍為指定值的+10％。
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