[發明專利]益母草堿用于預防急性肝損傷以及促進肝組織修復與再生

有效

• 申請號: 202010091483.6
• 申請日: 2020-02-13
• 公開（公告）號: CN111714484B
• 公開（公告）日: 2022-01-25
• 發明（設計）人: 王瑞;王余果;余捷妮娜
• 申請（專利權）人: 王瑞
• 主分類號: A61K31/235
• 分類號: A61K31/235;A61P1/16
• 代理公司: 北京博思佳知識產權代理有限公司 11415
• 代理人: 林祥

本發明公開了益母草堿用于制備預防急性肝損傷藥物和促進肝組織復與再生的藥物中的應用。所述益母草堿對肝組織具有保護作用，能夠預防急性肝損傷并能促進肝組織修復與再生。

技術領域

本發明涉及益母草堿的新用途，具體涉及益母草堿用于制備預防急性肝損傷藥物和促進肝組織修復與再生的藥物中的應用。

背景技術

隨著人類生活環境與方式的演變，全球急慢性肝病的發病率逐年提高。根據文獻報道，SARS(Severe acute respiratory syndrome，SARS)-Cov和SARS-CoV-2能夠直接與ACE2陽性膽管細胞結合，損傷肝組織。病毒(SARS-Cov、SARS-CoV-2)感染、全身性炎癥因子風暴、藥物(諸如：馬兜鈴酸、對乙酰氨基酚等)誘導所引起的急性肝損傷事件不斷發生。肝纖維化(Liver fibrosis，LF)是所有慢性肝病必然發生的病理過程，也是多種原因(如病毒感染、代謝或者自身免疫性疾病)所引起的慢性肝損傷殊途同歸的病理狀態。肝纖維化是指肝細胞被反復破壞后，膠原、糖蛋白等細胞外基質在肝臟中彌漫性沉積與異常分布。肝纖維化是肝臟對慢性損傷的病理性反應，也是各種慢性肝病向肝硬化發展過程中的關鍵步驟和影響肝病預后的重要環節。肝纖維化進一步發展，可引起肝組織結構紊亂，肝細胞結節樣再生，形成假小葉，即肝硬化；部分患者甚至引起肝癌的發生。一旦肝纖維化發展為肝硬化，則疾病不可逆轉，唯一有效的治療手段為肝移植，而短缺的肝臟供體，以及高額的醫療費用限制了臨床應用。Friedman在國際肝病權威期刊《Hepatology》上指出，動物的肝纖維化可以逆轉，在人類上也得到證實。所以，如何有效抗肝纖維化成為慢性肝病治療的關鍵。

益母草堿(SCM-198)是中華人民共和國藥典(2000年版)記載的唇形科植物益母草中的主要生物活性單體成分。目前的用途僅限于宮血、心肌缺血、動脈粥樣硬化以及糖尿病中的應用。

發明內容

本發明的目的是提供益母草堿的新用途。

根據本發明的一個方面，提供了益母草堿在制備用于預防急性肝損傷及其相關疾病的藥物中的應用。

根據本發明的又一個方面，提供了益母草堿在制備用于促進肝組織修復與再生的藥物中的應用。

根據本發明的又一個方面，提供了益母草堿在制備用于預防肝纖維化及其相關疾病的藥物中的應用。

根據本發明的又一個方面，提供了益母草堿在制備用于治療肝纖維化及其相關疾病的藥物中的應用。

其中，所述益母草堿用于阻斷輕度肝纖維化形成。

其中，所述益母草堿用于抑制中度肝纖維化進展。

其中，所述益母草堿用于減輕重度肝纖維化程度。

在本發明中，所述益母草堿的化學結構為

所述益母草堿對肝組織具有保護作用，能夠預防急性肝損傷并能促進肝組織修復與再生。

應當理解的是，以上的一般描述和后文的細節描述僅是示例性和解釋性的，并不能限制本說明書。

附圖說明

此處的附圖被并入說明書中并構成本說明書的一部分，示出了符合本說明書的實施例，并與說明書一起用于解釋本說明書的原理。

圖1a是顯示SCM-198的化學結構的圖；

圖1b是顯示L02細胞乳酸脫氫酶含量檢測結果的圖；

圖1c是顯示L02細胞活性CCK-8檢測結果的圖；

圖1d是顯示L02細胞Caspase-3蛋白活性檢測結果的圖；

圖1e是顯示L02細胞凋亡TUNEL染色實驗結果的圖；